枸橼酸托瑞米芬片

枸橼酸托瑞米芬片

枸橼酸托瑞米芬片

本品主要成份为枸橼酸托瑞米芬。 化学名称：（Z）-4-氯-1，2-二苯基-1-{4-[2-（N，N-二甲胺基）乙氧基]-苯基}-1-丁烯枸橼酸盐。 化学结构式： 分子式：C26H28ClNO·C6H8O7 分子量：598.10

绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。

推荐剂量为每日1次，每次1片(60mg)。 肾功能衰竭者：不需调整剂量， 肝功能...

本品为白色或灰白色、圆形、平坦、边缘斜面药品、印有TO60字样在一面。

常见的不良反应为面部潮红、多汗、阴道出血、白带、疲劳、恶心、皮疹、瘙痒、头晕及抑郁。这些不良反应通常很轻微。（具体见说明书表） *不良反应的发生率分类如下： 非常普遍（>1/10），普遍（>1/100，<1>1/1000，<1>1/10000，<1/1000），非常罕有（<1/10000 包括零散个别报告） 血栓栓塞事件包括深静脉栓塞及肺栓塞（详见注意事项） 用本品治疗有肝酶水平改变（转氨酶升高）及在非常罕见情形下出现较严重肝功能异常（黄疸）。 有几例报告在骨转移患者用本品治疗初期有高血钙症。 由于本品的部分类雌激素作用，子宫内膜增厚可能在治疗期间发生。子宫内膜的改变包括增生、息肉及肿瘤的风险增加。这可能是由于潜在的机制/类雌激素刺激有关(详见注意事项)。 发乐通呈剂量相关方式延长QT间期。

患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁止长期服用托瑞米芬。 禁用于已知对托瑞米芬及药片中任何一种辅料过敏者。 临床前和人体试验显示枸橼酸托瑞米芬对心脏电生理改变以QT间期延长的形式表现。 鉴于药品安全原因，托瑞米芬禁用于： - 先天性或后天获得有证明的QT间期延长者 - 电解质紊乱，特别是顽固性低血钾症 - 临床相关的心动过缓 - 临床相关的伴左室射血分数降低的心力衰竭 - 既往有心律失常症状者 托瑞米芬不能与其他延长QT间期的药物联用（详见药物相互作用）。

治疗前进行妇科检查，严谨检查是否已预先患有子宫内膜异常。之后最少每一年进行一次复妇科检查。附加子宫内膜癌风险患者，例如高血压或糖尿病患者，或肥胖高体重指数(>30)患者，或有用雌激素替代治疗历史患者应严密监测(参见不良反应)。 既往有血栓性疾病历史的患者一般不接受枸橼酸托瑞米芬治疗(详见不良反应)。 对非代偿性心功能不全及严重心绞痛患者要密切观察。 骨转移患者在治疗刚开始时可能出现高钙血症，故对这类患者要观密监测。 尚无系统性数据用于不稳定的糖尿病、严重功能状况改变或心衰竭患者。 对驾驶及操作机械者能力的影响：无影响。 运动员慎用。 托瑞米芬已被证明在一些患者呈剂量相关的方式延长心电图QTc间期。 以下信息关于QT间期延长尤其重要（详见禁忌）。进行了一项在250位男性的5组（安慰剂、莫西沙星400mg、托瑞米芬20mg、托瑞米芬80mg、托瑞米芬300mg）平行随机双盲临床试验目的为评估托瑞米芬对QTc间期的影响。试验结果显示托瑞米芬80mg平均延长21-26ms。这结果强烈提示一重要的剂量相关作用，女性往往比男性有更长基线QTc间期，可能对延长QTc间期药物比男性更敏感。年老患者也可能对药物相关的QT间期作用更易受影响。托瑞米芬要谨慎用于患有持续不断的心律失常者，例如急性心肌缺血或QT间期延长者（特别是老年患者）由于可能增加心律失常（包括TdP）甚至心脏骤停的风险（详见禁忌）。在托瑞米芬治疗过程中，如果出现心律失常的症状或体征，停药复查心电图，如果QTc间期大于500ms，不应该用托瑞米芬。 法乐通药片每片含30mg乳糖，患有罕见的遗传性半乳糖不能耐受症者、拉普乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良者，不应服用本品。

托瑞米芬与以下延长QTc间期药物同时使用时，不能排除延长QTc间期加性效应。这可能增加心室心律失常的风险（包括扭转型室性心动过速TdP），所以托瑞米芬禁止和以下药物同时使用： - IA类抗心律失常药（例如奎尼丁、氯化奎尼丁、达舒平） - Ⅲ类抗心律失常药（例如胺碘酮、甲磺胺心定、多菲莱德、伊布利特） - 神经松弛剂（例如酚噻嗪系） - 某些抗菌素（莫西沙星、红霉素Ⅳ，尤其是抗疟药泛曲林） - 某些抗组胺药（特非那定、阿司咪唑、咪唑拉汀） - 其他（西沙比利等） 减少肾排泄钙的药物例如噻嗪类利尿剂可增加高钙血症。 酶诱导剂例如苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平可加速托瑞米芬的排泄，使稳态血清浓度下降。出现这种情况时可能要将每日剂量加倍。 已明确抗雌激素药物与法华令类抗凝血药物有协同作用引起出血时间严重增长。所以应避免与此类药物同时服用。 理论上托瑞米芬的主要代谢途径为CYP3A酶系统，对该酶系统有抑制作用的药物例如酮康唑及类似的抗真菌药，红霉素和三乙酰夹竹桃霉素均可抑制托瑞米芬的代谢。故与此类药物同时应用要小心考虑。

室温（15-25℃）保存。

注册证号H20130705

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