异维A酸软胶囊

异维A酸软胶囊

异维A酸软胶囊

本品主要成份为异维A酸，又称13-顺式维A酸。化学名称：3，7-二甲基-9-（2，6，6-三甲基-1-环已烯基）2顺-4反-6反-8反-壬四烯酸分子式：C20H28O2分子量：300.44

适用于重度难治性结节性痤疮(结节性痤疮，即直径≥5mm的炎性损害，结节可能化脓或出血)。由于使用异维A酸后有明显的不良反应，故应该在其他常规治疗(包括系统性抗生素治疗)无效时才能考廛。另外，由于异维A酸可能导致严重的出生缺陷，女性患者中仅适用于不准备或不能妊娠者。

本品应在医生指导下使用。应与食物同服。口服治疗的剂量应因人而异，从0.1~1mg/kg/d不等，一般建议起始剂量为0.5mg/kg/d，分两次与食物刚时服用。治疗2-4周后可根据临床效果及不良反应酌情渊整剂量。6-8周为一疗程或遵医嘱(见【注意事项】)。因未与食物同服可显著降低药物吸收，故在上调剂量前应详细询患者服药时与食物同服的依从性。尚未确定异维A酸每日一次给药的安全性，故不推荐每日一次用药。停药后2个月以上，且皮损持续存在或出现重度结节性痤疮复发，则可考虑进行第二个疗程治疗。因有经验显示，停药后短期内仍可持续改善症状，故如需第二个疗程治疗，则两疗程之间应间隔8周以上。骨骼未发育完全的患者的最佳治疗间隔时间尚不清楚。在任何疗程均应采取有效的避孕措施。

以下列出的是异维A酸临床试验及上市后监测到的不良反应，部分不良事件与异维A酸治疗之间的关系尚不明确。异维A酸的大部分不良反应与维生素A过量的症状相似(主要为皮肤粘膜干燥，如唇，鼻腔和眼等)。与剂量相关的不良反应：唇炎和高甘油三酯血症常与剂量呈相关性，临床试验报道的多数不良反应为可逆性，停药后逐渐恢复，但部分在停药后仍会持续。全身性损害；过敏反应(包括脉管炎、全身过敏反应)、水肿，疲乏，淋巴结病、体重下降。心血管系统：心悸、心动过速、血栓形成、中风。内分泌/代谢系统：高甘油三酯血症，血糖波动。消化系统：炎症性肠病、肝炎、胰腺炎、牙龈出血、牙龈炎、结肠炎、食管炎/食管溃疡、回肠炎、恶心及其他非特异性胃肠道症状。血液系统：贫血、血小板减少、中性粒细胞减少症，罕见有粒细胞缺乏症的报告。肌肉骨骼系统：骨质增生、肌腱及韧带的钙化，骨骺闭合过早、骨密度降低、肌肉骨骼症状(部分为重度)包括背痛、肌痛、关节痛、一过性胸痛、关节炎、肌腱炎及其他骨异常，肌酸磷酸激酶升高/罕见横纹肌溶解的报道等。神经系统：良性颅内压升高(又称假性脑瘤)、头昏、困倦、头痛、失眠、嗜唾、不适、神经过敏、感世异常、癫痫发作、中风、晕厥、无力。精神系统：自杀意念，自杀倾向、自杀、抑郁、精神错乱、攻击行为、暴力行为。在抑郁的相关报告中，部分患者停药后抑郁症状减轻，但再次用药后会重新出现抑郁。生殖系统：月经紊乱。呼吸系统：支气管痉挛(有或无哮喘史)、呼吸道感染、声音改变。皮肤及皮肤附属器：痤疮暴发、脱发(部分患者停药后持续存在)、瘀斑、唇炎、口干、鼻干、皮肤干燥、鼻衄、多形性红斑、面部潮红、皮肤脆性增加、多毛症、色素沉着及色素减退、感染(包括弥散性单纯疱疹)、甲营养不良、甲沟炎、掌跖脱皮、光敏反应、史蒂文斯一约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症、瘙痒、化脓性肉芽肿、皮疹(包括面部红斑、脂溢性皮炎和湿疹)，荨麻疹，脉管炎(包括Wegener's肉芽肿病)、伤口愈合延迟。其他感觉：听觉、听觉损害、耳鸣。视觉：角膜混浊、停药后可能持续的夜间视力下降、白内障、色盲、结膜炎．眼干、眼睑炎、角膜炎，视神经炎、畏光，视力障碍。泌尿系绒：肾小球肾炎、非特异性泌尿系统检查发现。实验室检查：治疗期间出现血清甘油三酯升高、高密度脂蛋白(HDL)降低，血清胆固醇升高。碱性磷酸酶、ALT、AST、GGTP或LDH升高。空腹血糖升高、CPK升高、血尿酸增高。红细胞计数降低、白细胞计数下降(包括严重中性粒细胞减少症及罕见的粒细胞缺乏症)、血沉加快、血小板计数升高、血小板减少。尿中出现白细胞、蛋白尿，显微镜下或肉眼血尿。

1.糖尿病、肥胖症、酒精摄入增加及脂代谢异常或家族性脂代谢异常患者慎用。 2.国外异维A融原研产品的临床研究显示，多数重度难治性结节性痤疮患者在用该药治疗15- 20周能完全清除或缓解症状，故其推荐疗程为15 - 20周，且说明在15 - 20周疗程结束前，若痤疮结节总计数的减少已超过70%则可停药。因患者间存在个体差异，故下述相关信息可作为临床个体化治疗的参考。 3.尚未对长期他用异维A酸（即使小剂量使用）进行过研究，不推荐长期使用。异维A酸长期使用对于骨流失的影响尚不清楚（详见

1.四环素：异维A酸与四环素类药物合用，可导致“假性脑瘤“产生而引起良性颅内压升高，临床表现为伴有头痛的高血压，眩晕和视觉障碍。2.维生素A：异维A酸与维生素A同时使用，可能增加异维A酸的毒性，且可出现与维生素A超剂量时相似的症状。3.卡马西平：异维A酸与卡马两平(Carbamazepine)同时应用，可导致卡马两平的血药浓度下降，与华法林(Warfarin)同时使用，可增强华法林的治疗效果，和甲氨蝶岭(MTX)同时使用．可因MTX的血药浓度增加而增加对肝脏的损害。4.小剂量孕酮制剂（不含雌激素的小剂量口服避孕药）：在异维A酸的治疗过程中，小剂量孕酮制剂不是适宜的避孕方法，尽管）其他激素避孕药效果更好，但仍有使用外用、肌注、植入、插入激素避孕等方法导致怀孕的报道。且单用一种避孕方法的患者怀孕率更高。合用异维A酸是否影响激素的避孕效果尚不清楚。因此强烈建议使用异维A酸的育龄期妇女同时使用两种以上的有效避孕方法，且至少其中一种为主要推荐的避孕方式。5.炔诺酮/乙烯雌二醇：一项研究中31名未绝经的重度难治性结节性痤疮女性患者，在服用1mg/kg/d异维A酸治疗的同时口服OrthoNovum片避孕，乙烯雌二醇、炔诺酮的药代动力学及血浆中孕酮、卵泡刺激素、健黄体激素水平并未发生有临床意义的改变。6.圣约翰草：异维A酸的使用与部分病例发生抑郁有相关性。应告诫患者不要擅自使用草药圣约翰草进行治疗，因有研究显示圣约翰竹与性激素类避孕药同服可发生相互作用，有关于在使用圣约翰草时服用避孕药却怀孕的报道。7.苯妥英：对7名健康受试者进行的研究显示，异维A酸并不会改变举妥英的药动学，该结果与体外试验结果一致。体外试验发现，无论异维A酸还是它的代谢产物，都不会诱导或抑制人肝P450酶CYP2C9的活性。已知苯妥英可致软骨病，但尚无正式的临床试验评价异维A酸与苯妥英在骨质流失方面是否有相互作用，故二者合用时应谨慎。8.系统皮质激素：已知系统应用皮质激素可导致骨质疏松。但尚无正式的临床试验研究异维A酸与系统性皮质激素在骨质流失方面是否有相互作用，故二者合用时应谨慎。

20粒/盒

国药准字H19994006

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