赛洛明 环孢素软胶囊

环孢素软胶囊

赛洛明 环孢素软胶囊

本品主要活性成份为：环孢素。

1、移植，器官移植：预防异体移植的排斥反应，包括肾、肝、心、肺、心肺联合和胰移植。详细内容见说明书。

除了某些情况需静脉滴注环孢素浓缩液外，对大部分病例推荐口服本品治疗。本品较环孢素非微乳化口服液吸收更快(平均达峰时间提早1小时，平均峰浓度提高59％)，在接受维持量的肾移植患者中，其生物利用度(AUC)平均提高29％。在口服非微乳化环孢素吸收极差的患者(尤其是口服大剂量者)中，以等量转换本品后，他们所获得的环孢素生物利用度增加幅度可能超过100％。

【不良反应】 1.较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。 2.不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。 3.罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。（过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。）严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100～200ng／ml，则可达上述效应。如发生不良反应，应立即给相应的治疗，并减少本品的用量或停用。

新山地明应由在免疫抑制治疗方面有经验的、并能进行充分随访(包括定期全项体检、血压测定和实验室安全性参数控制)的医师开具处方。接受药物治疗的移植患者应在有充分医疗条件的医院进行治疗。负责维持疗法的医师应完全掌握患者的随访信息。 像其它免疫抑制剂一样，环孢素可增加发生淋巴瘤和其它恶性肿瘤、特别是皮肤癌的风险。这种风险的增加表现为与免疫抑制的程度和持续时间有关，而与使用特殊制剂无关。由于这可导致淋巴细胞增生性疾病和器官实体瘤，其中有个别死亡报道，因此，包括多种免疫抑制剂的治疗方案应慎用。 考虑到皮肤恶性病变的潜在危险，应该提醒使用新山地明的病人，应避免过度暴露在紫外线下。 像其它免疫抑制剂一样，环孢素可使患者易受各种细菌、真菌、寄生虫和病毒感染，并经常伴有条件致病菌。由于这可能导致致命的结果，因此应采取有效的预防和治疗策略，特别是对长期应用多种免疫抑制剂治疗的患者。 在使用新山地明治疗的前几周里可能发生一种常见的和潜在严重的并发症，血清肌酐和尿素氮水平增加。这些功能变化呈剂量依赖性且是可逆的，通常随给药剂量降低而减退。在长期治疗期间，某些患者可能发生肾结构改变(如间质纤维化)，这种变化必须与肾移植患者因发生慢性排斥反应而引起的变化区分开。新山地明也可引起血清胆红素及偶见肝酶呈剂量依赖性和可逆性升高。要求对肝、肾功能参数进行密切监测。出现异常值时应降低给药剂量。 对于老年患者，应特别注意肾功能的监测。 为监测全血中环孢素水平，优先选用一种特异性单克隆抗体(测定母体药物)，也可使用一种可同样测定母体药物的HPLC方法。如果使用血浆或血清，应采用标准的分离方案(时间和温度)。对肝移植患者的最初监测，应使用特异性单克隆抗体或采用特异性单克隆抗体与非特异性单克隆抗体的平行测定以确保提供充分的免疫抑制剂量。 必须记住，全血、血浆或血清中的环孢素浓度只是影响患者临床状况的众多因素之一。因此，这些结果只能与其它临床和实验室参数相结合用以指导给药剂量。 在使用新山地明治疗期间要定期监测血压，如果出现高血压，应进行适当的降压治疗。 偶尔有报道称使用山地明可引起血脂轻微可逆性升高，因此建议在治疗前及治疗1个月后进行血脂测定。如果发现血脂升高，应考虑限制含脂肪食物，以及如果合适降低给药剂量。 环孢素可增加高钾血症的风险，特别是有肾功能障碍的患者。因此当环孢素与保钾药(如保钾利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂)和含钾药物合用时，以及食用富含钾食物的患者使用环孢素时也要谨慎(参见与其他药物的相互作用)。在这些情况下建议控制钾的水平。 环孢素可增加镁的清除。这可导致症状性低镁血症，特别是移植期间。因此建议在移植期间控制血清镁的水平特别是在出现神经系统症状/体征时。如果认为必要，应补充镁。 在治疗有高尿酸血症的患者时要谨慎。 使用环孢素治疗期间可能降低疫苗接种的效果：应避免使用减毒活疫苗。 环孢素与乐卡地平联合应用时应注意观察(参见与其他药物的相互作用)。 非移植适应症的其它注意事项 有肾功能损害(肾功能损害在允许程度内的肾病患者除外)、未控制的高血压、未控制的感染或其它任何种类的恶性肿瘤的患者不应使用环孢素。 内源性葡萄膜炎的其它注意事项 由于新山地明能损害肾功能，因此必须经常评估肾功能，如果在1次以上测定中血清肌酐始终比基线高30％以上，应降低新山地明给药剂量25-50％。即使患者检查值仍然在实验室正常值范围内，这些建议也适用。 新山地明用于治疗儿童内源性葡萄膜炎的经验有限。 肾病综合征的其它注意事项 由于新山地明能损害肾功能，因此必须经常评估肾功能，如果在1次以上测定中血清肌酐始终比基线高30％以上，应降低新山地明给药剂量25-50％。基线肾功能异常的患者应开始使用2.5毫克/公斤/天的剂量进行治疗，并要密切监测。 某些患者因发生与肾病综合征本身有关肾功能改变可能很难检测出由新山地明引起的肾功能障碍。这解释了为什么极少数病例发生了与新山地明有关的肾结构改变而血清肌酐水平却没有升高。对于类固醇依赖性的微小病变型肾病、且使用新山地明治疗1年以上的患者应考虑进行肾组织活检。 偶尔有报道称，肾病综合征患者使用免疫抑制剂(包括山地明)治疗发生了恶性肿瘤(包括霍奇金淋巴瘤)。 类风湿性关节炎的其它注意事项 由于新山地明能损害肾功能，因此在治疗前应通过至少2次测定来确定可靠的血清肌酐基线水平，并在治疗的前3个月期间里每隔2周以及之后每月1次监测血清肌酐水平。治疗6个月后，依据疾病的稳定状况、合并用药及伴随疾病每4-8周测定血清肌酐水平。当增加新山地明给药剂量、或与非甾体抗炎药伴随治疗或增加非甾体抗炎药给药剂量时必须增加检查次数。 如果在1次以上测定中血清肌酐始终比基线高30％以上，应降低新山地明给药剂量。如果血清肌酐增加50％，给药剂量必须降低50％。即使患者检查值仍然在实验室正常值范围内这些建议也适用。如果降低给药剂量未能在1个月内使血清肌酐水平降低，应终止新山地明治疗。 如果在使用新山地明治疗期间出现的高血压不能通过适当的降压治疗来控制，也可终止该药物治疗。 像其它长期免疫抑制治疗一样，必须考虑到发生淋巴细胞增生性疾病风险增加。新山地明与甲氨蝶呤合并用药要特别谨慎。 银屑病的其它注意事项 由于新山地明能损害肾功能，因此在治疗前应通过至少2次测定来确定可靠的血清肌酐基线水平，并在治疗的前3个月里每隔2周监测血清肌酐水平。此后，如果血清肌酐水平保持稳定应每隔1个月进行测定。如果在1次以上测定中血清肌酐水平升高并始终比基线高30％以上，应降低新山地明给药剂量25-50％。即使患者检查值仍然在实验室正常值范围内，这些建议也适用。如果降低给药剂量未能在1个月内使血清肌酐水平降低应终止新山地明治疗。 如果在使用新山地明治疗期间出现的高血压不能通过适当的降压治疗来控制，也建议终止新山地明治疗。 老年患者只有在出现银屑病伤残时应进行治疗，应对肾功能进行特别监测。 新山地明用于治疗儿童银屑病的经验有限。 业已报道，使用环孢素治疗的银屑病患者像使用传统免疫抑制治疗的那些患者一样发生了恶性肿瘤(特别是皮肤癌)。因此在新山地明开始治疗前，非银屑病典型征兆、但疑为恶性或恶化前的皮肤损害应进行组织活检。有恶性或恶化前皮肤改变的患者，如果没有其它成功治疗的选择，只有对这种皮肤损害进行适当的治疗后才能使用新山地明治疗。 使用山地明治疗的银屑病患者中曾有几例发生了淋巴细胞增生性疾病。立即停药是有效的。 使用新山地明治疗的患者不应同时接受紫外线B段照射或PUVA光化疗。 异位性皮炎的其它注意事项 由于新山地明能损害肾功能，因此在治疗前应通过至少2次测定来确定可靠的血清肌酐基线水平，并在治疗的前3个月里每隔2周监测血清肌酐水平。此后，如果血清肌酐水平保持稳定，应每隔1个月进行测定。如果在1次以上测定中血清肌酐水平升高并始终比基线高30％以上，必须降低新山地明给药剂量25-50％。即使患者检查值仍然在实验室正常值范围内，这些建议也适用。如果降低给药剂量未能在1个月内使血清肌酐水平降低，应终止新山地明治疗。 如果在使用新山地明治疗期间出现的高血压不能通过适当的降压治疗来控制，也建议终止新山地明治疗。 迄今为止，异位性皮炎的患儿使用新山地明治疗的经验仍然有限，因此不推荐在这一患者群中使用该药。 老年患者只有在出现异位性皮炎伤残时应进行治疗，应对肾功能进行特别监测。 良性淋巴结病通常与异位性皮炎的发生有关，并会自发地或随疾病改善而消退。应对因使用环孢素治疗而出现的淋巴结病进行定期监测。作为一种预防措施，应对疾病有改善但仍持续存在的淋巴结病进行活检以确保没有淋巴瘤。 在开始使用新山地明治疗之前应清除活动的单纯性疱疹感染，但如果疱疹是在治疗期间发生的，则不必停药，除非感染是严重的。 发生金黄色葡萄球菌皮肤感染并非新山地明治疗的绝对禁忌，但应使用适当的抗菌药进行控制。应避免使用已知可增加环孢素血药浓度的口服红霉素(见

)，或如果没有替代药品，建议密切监测环孢素血药浓度、肾功能和环孢素的副作用。鉴于可能发生皮肤癌，使用新山地明治疗的患者应避免过度的无保护阳光照射，且不应同时接受紫外线B段照射或PU-VA光化疗。对驾车和使用机器能力的影响：尚没有关于使用新山地明对驾车和使用机器能力影响的资料。

50粒/盒

国药准字H20143042

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