律爽 盐酸哌罗匹隆片

盐酸哌罗匹隆片

律爽 盐酸哌罗匹隆片

本品活性成份为盐酸哌罗匹隆，辅料为乳糖、微晶纤维素、羧甲纤维素钙、低取代羟丙纤维素、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂 (胃溶型)。

用于治疗精神分裂症。

饭后口服。成人初始剂量为每次4mg,每天3次,依反应逐渐增加剂量。维持量每日12~48mg,分3次于饭后服用。根据年龄和症状适当增减剂量,每日最大用量不得超过48mg。

本品为带刻痕的淡黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色

据国外研究数据,哌罗匹隆在日本获准上市前的研究中,429例中有267例(62.2%)发生不良反应。主要为静坐不能109例(25.496),震颤65例(15.2%)肌强直52例(12.1%),构音障碍45例(10.5%)等锥体外系症状,失眠93例(21.796),困倦59例(13.8%)等精神神经症状。临床实验室检查异常有催乳素升高27.5%(28例/102例)，CK(CPK)升高7.2%(23例/318例),AST(GOT)升高3.4%(13例/381例)，ALT(GPT)升高3.4%(13例/381例)等。(获得批准时)严重不良反应: (1)恶性综合征(小于1%)出现运动不能性哑症、强烈肌强直、吞咽困难、心率加快、血压波动、出汗等表现。发热时须停药,降温、补充水分,同时给予对症治疗。本症发病时,多有白细胞增加、血清CK(CPK)上升的情况,也有伴随肌红蛋白的肾功能降低的情况。持续高热,有发展恶化为意识障碍、呼吸困难、循环衰竭、脱水症状及急性肾竭而死亡的情况。(2)迟发性运动障碍(0.1%~小于1%)长期给药会出现嘴部的不随意运动,停药后仍然可能持续,因此要充分观察,必要时进行适当的对症处置。(3)麻痹性肠梗阻(小于1%)引起肠麻痹(食欲不振、恶心、呕吐、明显便秘、腹部饱胀或弛缓以及肠内物质的滞留等症状),会发展为麻痹性肠梗阻,因此出现肠麻痹时,应停药。由于本品在动物实验(狗)中具有止吐作用,考虑到会使恶心、呕吐反应不显现,应加以注意。(4)抗利尿激素分泌失调综合征(SIADH)(小于1%)出现过伴有低钠、低渗血症,尿中钠排泄量增加,高渗尿,惊厥,意识障碍等的抗利尿激素分泌失调综合征,应停药并进行适当的处置,如限制摄取水分等。有报导抗精神病药的大剂量、长期给药是出现SIADH的危险因素。 (5)惊厥(发生率不明)出现过惊厥,在认为异常时,停药并给予适当的处置。 (6)横纹肌溶解症(发生率不明) 出现过横纹肌溶解症,如出现肌肉痛、无力、CK(CPK)上升、血中及尿中肌红蛋白上升等情况时,应立即停药,并给予适当的处置。应注意避免横纹肌溶解症引起的急性肾竭发生。(7)中枢神经系统反应 头晕、嗜睡、失眠、癞痈、锥体外系反应、激越、狂躁、谵妄等,此,外还有一些严重不良反应,如粒细胞缺乏症,糖脂代谢异常。 a.白细胞减少/粒细胞缺乏症(发生率不明)潜在致白细胞减少/粒细胞缺乏症风险。临床医师应仔细询问患者的既往病史,有骨髓抑制或白细胞减少者禁用或慎用此类药品。应严格按照说明书的要求,在用药前、治疗中及停药后监测患者血白细胞及中性粒细胞计数,确保用药安全。提醒患者密切关注相关症状,如果出现发烧、虚弱、嗜睡、咽喉痛等,应及时就诊。b.糖脂代谢异常(发生率不明)可致患者血脂升高、体重增加、血糖升高或者糖尿病风险。医生在处方此类药品时,应了解患者糖尿病、高血脂病史,掌握患者高血糖、高血脂的风险因素,必要时监测患者血糖、血脂及体重指标,如出现相关异常,及时采取措施,确保用药安全。提醒患者密切关注自身体重及高血糖症状(如烦渴、多尿、多食、乏力等),如有不适，及时就诊。 (8)肺栓寨、深静脉血栓形成(发生率不明) 已有报道肺栓塞和静脉血栓形成等不良反应,如观察到呼吸急促、胸痛、四肢疼痛、水肿等,应充分观察,停止给药并采取适当治疗措施。其他不良反应:见sheet3

下列情况慎用: (1)肝、肾损害患者(发现肝、肾损害动物(大鼠)模型中本品的血药浓度升高);(2)患有心血管疾病、低血压或怀疑患有这些疾病的患者(有时会出现一过性低血压); (3)帕金森氏症患者(可能会加重锥体外系症状); (4)癫痫等痉挛性疾病患者或有既往病史患者(可能会降低痉值):(5)药物过敏症患者; (6)伴有脱水、营养不良状态等的身体疲弱患者(易引起恶性综合征): (7)有既往自杀企图和自杀念头的患者(可能会使症状恶化); (8)有糖尿病或既往史的患者、或者有糖尿病家族史、高血糖、肥胖等糖尿病危险因素的患者(出现过血糖值上升);(9)行动不便、长期卧床、肥胖、脱水等患者(曾有报道出现肺栓塞和静脉血栓形成等)。需注意事项: (1)由于伴随恶性综合征出现的CK(CPK)上升、且有本品使CK(CPK)升高的情况,在充分观察认为有异常的情况下,进行中止给药等适当的处置。在其他抗精神病药物中,也有剂量的急剧增加导致出现恶性综合征的报导:

一、合并用药时的禁忌(不应与以下药物合并用药) 肾上腺素Bosmin(用于过敏反应的紧急治疗除外)，它可能会逆转肾上腺素的作用并导致血压下降。肾上腺素作用于肾上腺素a、β受体，本品阻断α受 体，使β受体的刺激作用占主导，因此降压效果增强。 二、合并用药的注意事项(与以下药物合并用药时应予以注意) 1、中枢神经系统抑制剂、巴比妥酸衍生物等" 因有相互增强中枢神经抑制作用的情况，要慎重给 药，如减量等。两者都有中枢神经系统抑制作用。 2、多巴胺能药物、左旋巴制剂、溴隐亭 因有相互减弱作用的情况，要慎重给药，如减量等。本品具有多巴胺受体阻断作用。 3、降压药 因有相互增强降压作用的可能性，要慎重给药，如 减量等。两者都有降压作用。 4、多潘立酮、甲氧氯普胺 易引起内分泌功能紊乱或锥体外系症状。两者都具有多巴胺受体阻断作用。 5、酒精(饮酒) 因有相互增强中枢神经抑制作用的情况。两者都有中枢神经系统抑制作用。 6、H2受体拮抗剂、西咪替丁等 可能会相互增强胃酸分泌的抑制作用，要充分观察， 慎重给药。两者均对胃分泌有抑制作用。 7、P450的3A4酶选择性抑制剂、大环内酯类抗生素等 可能导致不良反应发生率增加，要充分观察，慎重 给药。本品的代谢可能受到抑制，可使本品的血药浓度 升高。 8、通过P450的3A4酶代谢的药物、西沙必利、三唑仑等 两种药物的不良反应发生率增加，要充分观察，慎 重给药。由于本品与这些药物的代谢酶相同(CYP3A4),可 能出现竞争性抑制代谢。

8mg

国药准字H20249452

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