普乐可复适应于预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应;治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
普乐可复抑制T细胞活化及TH细胞依赖性的B细胞增殖,以及淋巴因子的生成如白细胞介素2,白细胞介素3及β-干扰素,以及白细胞介素-2受体的表达。肾脏移植术有些病人发生不可逆的慢性移植物排斥,其他后期并发症包括药物毒性,潜在的肾疾病再发,强的松副作用及感染。再者,同种肾移植病人的恶性肿瘤发生率有所增加。发生上皮癌的危险性较正常人大10~15倍,淋巴瘤的危险性大约30倍左右。肿瘤的处理与对非免疫抑制性病人的癌症相同。治疗鳞状上皮癌一般不需减少或停用免疫抑制剂,但处理进展较快的肿瘤和淋巴瘤则主张暂停免疫抑制剂。近年来在移植物受者,EB病毒有关的B细胞淋巴瘤十分多见。虽然已假定各种肿瘤都与应用环孢菌素和ALG或OKT3有关,而更像的是与采用更有效的免疫抑制剂过度抑制免疫相符合。
普乐可复在分子水平,本品的作用似乎是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的。FKBP12使得本品进入细胞内,并形成复合物,该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素,后者介导T细胞内-钙依赖性抑制性信号传递系统,从而阻止一系列淋巴因子普乐可复
广泛分布于体内,和红细胞及血浆蛋白高度结合。普乐可复静脉输注结束时即达到血浆峰浓度。输注结束后浓度迅速下降,说明该药迅速分布血浆外室。当分布达到平衡后,本品浓度缓慢下降。
移植患者静脉输注本品后的药代动力学可描述为二室模型。肾移植患者单次口服本品后AUC和cmax随口服剂量的增加而成比例增加。肝移植患者平均谷值浓度在移植后6个月维持相对稳定。
根据移植患者的血浆学数据,本品表观分布容积平均为1342L,提示该药在体内分布广泛。肝移植患者,根据全血浓度,平均表观分布容积为64.4L