富马酸替诺福韦二吡呋酯片对HIV-1的治疗是怎样呢？

富马酸替诺福韦二吡呋酯片的主要成份为富马酸替诺福韦二吡呋酯。其化学名为：9-((R)-2-((双(((异丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤富马酸盐（1：1）。那么，富马酸替诺福韦二吡呋酯片对HIV-1的治疗是怎样呢？

富马酸替诺福韦二吡呋酯片是一种一磷酸腺苷的开环核苷膦化二酯结构类似物。富马酸替诺福韦二吡呋酯片首先需要经二酯的水解转化为替诺福韦，然后通过细胞酶的磷酸化形成二磷酸替诺福韦，也叫链末端终止剂。二磷酸替诺福韦通过与天然底物5-三磷酸脱氧腺苷竞争，并且在与DNA整合后终止DNA链，从而抑制HIV-1反转录酶和HBV反转录酶的活性。二磷酸替诺福韦对哺乳动物DNA聚合酶α、β线粒体DNA聚合酶γ是弱抑制剂。

富马酸替诺福韦二吡呋酯片在体外小鼠淋巴试验中能导致基因突变，在Ames试验中结果为阴性。在一项体内小鼠微核试验中，富马酸替诺福韦二吡呋酯片对雄性小鼠给药结果为阴性。富马酸替诺福韦二吡呋酯片是活性成分替诺福韦的水溶性双酯前体药物。富马酸替诺福韦二吡呋酯片在空腹服用富马酸替诺福韦二吡呋酯的患者中，替诺福韦的口服生物利用度大约为25%。富马酸替诺福韦二吡呋酯片在空腹状态下，HIV-1感染患者单次口服富马酸替诺福韦二吡呋酯300mg，在1.0±0.4小时内达到Cmax。Cmax和AUC分别是296±90ng/mL和2287±685ng·hr/mL。

富马酸替诺福韦二吡呋酯片对HIV-1的治疗：剂量为每次300mg（1片），每日1次，口服，空腹或与食物同时服用。