吗替麦考酚酯片的主要成份为吗替麦考酚酯,禁用于对聚山梨醇酯80(吐温)有超敏反应的患者。那么,吗替麦考酚酯片的孕妇用药是怎样呢?
吗替麦考酚酯片用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。吗替麦考酚酯应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。吗替麦考酚酯片口服后可迅速吸收并水解为MPA的形式,是活性代谢产物。吗替麦考酚酯片是强效的、选择性的、非竞争性和可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,因此能够抑制鸟嘌呤核苷的从头合成途径使之不能形成DNA。因为T和B淋巴细胞的增殖严格依赖于嘌呤的从头合成,而其他的细胞可以利用补救途径,因此MPA有抑制淋巴细胞增殖的作用。
吗替麦考酚酯片可以抑制有丝分裂原和同种特异性刺激物引起的T和B淋巴细胞增殖。吗替麦考酚酯片还可以抑制B淋巴细胞产生抗体。吗替麦考酚酯片可以抑制淋巴细胞和单核细胞糖蛋白的糖基化,而糖蛋白的糖基化是细胞与内皮细胞粘附相关的,因此可抑制白细胞进入炎症和移植物排斥反应的部位。吗替麦考酚酯片不能抑制外周血单核细胞活化的早期反应,如白介素-1和白介素-2的产生等,但可以抑制这些早期反应所导致的DNA合成和增殖反应。
吗替麦考酚酯片能逆转狗肾脏和大鼠心脏移植模型中的急性排斥反应。吗替麦考酚酯片在大鼠的主动脉和心脏同种移植模型和猿类心脏异种移植模型中吗替麦考酚酯也能抑制增殖性动脉血管病。吗替麦考酚酯片在这些实验中,吗替麦考酚酯片为单独使用或和其他免疫抑制剂合用。吗替麦考酚酯片在动物模型中吗替麦考酚酯表现出抑制免疫介导的炎性反应,吗替麦考酚酯片在鼠类的肿瘤移植模型中还可抑制肿瘤的生长和延长生存期。
吗替麦考酚酯片的孕妇用药:对妊娠的大鼠和兔子,在器官形成期使用本药后,对胚胎发育有不利影响(包括致畸)。这些反应发生的剂量比与母体毒性相关的剂量低,并且低于临床推荐的肾脏移植剂量。在孕妇中未进行充分的对照研究。然而,由于本品已表明在动物中具有致畸作用,孕妇使用可能对胎儿产生伤害。所以,应当避免孕妇使用骁悉,除非对胎儿潜在益处大于潜在的风险。
育龄妇女在开始治疗前1周内,血清或者尿液妊娠试验应当阴性,敏感度至少为50mIU/mL。建议医师在取得妊娠试验阴性报告之前,不要开始骁悉治疗。
患者在开始骁悉治疗之前,在治疗期间以及中止治疗后6周都必须采取有效的避孕措施,这也包括有不育症病史的患者,已行子宫切除术的患者无需避孕。除非采取节制的方法,否则患者必须同时采取两种可靠的避孕方法。如果在治疗过程中怀孕,医生和患者应讨论是否要继续怀孕。