艾普拉唑肠溶片(壹丽安)临床适用于治疗十二指肠溃疡。艾普拉唑肠溶片作为最新一代的质子泵抑制剂(PPIs),其显著特征是:强效抑酸,抑酸活性优于临床常用的PPIs,更有效控制夜间酸突破;达到最佳抑酸治疗效果,不同代谢型患者间服用艾普拉唑肠溶片治疗十二指肠溃疡,其疗效无个体差异。那么,本品的药理毒理是怎样的?
本品的药理毒理是:
药理作用:艾普拉唑属不可逆型质子泵抑制剂,其结构属于苯并咪唑类。艾普拉唑经口服后选择性地进入胃壁细胞,转化为次磺酰胺活性代谢物,与H+、K+-ATP酶上的巯基作用,形成二硫键的共价结合,不可逆抑制H+、K+-ATP酶,产生抑制胃酸分泌的作用。
毒性研究:1.遗传毒性:艾普拉唑CHL细胞染色体畸变试验和鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验结果为阳性。小鼠微核实验结果为阴性。
2.生殖毒性:大鼠在妊娠第6天到第17天经口给予本品20、80、160、320mg/kg,动物着床前丢失略有增加,其他未见异常。雄性大鼠交配前63天、交配期间及交配期结束后2周,雌性大鼠在交配前14天、交配期间直至妊娠第17天时经口给予本品,当剂量达到320mg/kg时,动物胎仔出现外形和内脏异常发生率升高,包括:小眼球、亚珠网膜间隙膨大、腹裂畸形、外生殖器畸形、体形短小、全身水肿、无隙肛门以及上肢和下肢异常等,枕骨、一个或更多个胸中心骨化不完全,第五掌骨未能骨化等。大鼠在妊娠第6至产后第21天,经口给予本品,1000mg/kg组F1代大鼠出现体毛粗糙和脱毛现象,并出现骨化延迟现象。200和1000mg/kg组F1代大鼠肝脏重量显著减轻。F1代雌性大鼠妊娠后检查,发现黄体数、着床数和活胎数均下降。
3.致癌性:P53
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1.防止低钠综合征。由于氯化钠的摄入量不能补偿排出量,如出汗过多、严重吐泻、大量放腹水、大面积烧伤、使用强效利尿剂以及慢性肾上腺皮质功能不全等所引起的低钠血症,可用生理盐水或适当补给高渗氯化钠溶液。高湿作业时可服用含食盐饮料。
2.防止脱水或休克,可用生理盐水。
3.用于慢性肾上腺皮质功能不全(阿狄森病),治疗过程中补充氯化钠,每天约10g。
4.生理盐水外用,可用于洗眼、洗鼻及洗伤口等。四川健能制药有限公司
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3.用于慢性肾上腺皮质功能不全(阿狄森病),治疗过程中补充氯化钠,每天约10g。
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