盐酸帕罗西汀片的内分泌系统罕见;糖尿病,甲状腺肿、甲状腺功能亢进、甲状腺机能减退、甲状腺炎。那么,盐酸帕罗西汀片的药代动力学怎么样?下面让小编为你介绍吧。
盐酸帕罗西汀片
生产厂家:北京福元医药股份有限公司
功能主治:治疗各种类型的抑郁,包括伴有焦虑的抑郁症反应性抑郁症。常见的抑郁症状:乏力,睡眠障碍,对日常活动缺乏兴趣和愉悦感,食欲减退。治疗强迫性神经症。常见的强迫症:感受反复和持续的可引起明显焦虑的思想、冲动或想象,从而导致重复的行为或心理活动。治疗伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍。常见的惊恐发作症状:心悸,出汗,气短,胸痛,恶心,麻刺感和濒死感。治疗社交恐怖症社交焦虑症常见的社交焦虑的症状:心悸,出汗,气短等。通常表现为继发于显著或持续的对一个或多个社交情景或表演场合的畏惧,从而导致回避。治疗疗效满意后,继续服用本品可防止抑郁症、惊恐障碍和强迫症的复发。
用法用量:口服,建议每日早餐时顿服,药片完整吞服勿咀嚼。
成人:
抑郁症:般剂量为每日20mg。服用2-3周后根据病人的反应,某些病人需要加量,每周以10mg量递增,根据国外经验每日最大量可达50mg,应遵医嘱。
强迫性神经症:一般剂量为每日40mg,初始剂量为每日20mg,每周以10mg量递增。根据国外经验每日最大剂量可达60mg
惊恐障碍:一般剂量为每日40mg,初始剂量为每日l0mg,根据病人的反应,每周以10mg量递增,每日最大剂量可达50mg。一般认为惊恐障碍治疗早期其症状有可能加重,故初始剂量为10mg。
社交恐怖症/社交焦虑症:一般剂量为每日20mg,若对20mg无反应的患者可根据病人临床反应,每周以10mg量递增,根据国外经验每日最大剂量可达50mg。剂量改变应至少有一周的间歇期。
与所有的抗抑郁药一样,治疗期间应根据病情调整剂量。病人应治疗足够长时间以巩固疗效,抑郁症痊愈后应维持治疗至少几个月,强迫性神经症和惊恐障碍所需维持治疗的时间更长。停药方法与其它精神科药物相似,需逐渐减量,不宜骤停。
帕罗西汀的停药
和其他精神药物一样,本品一般不宜突然停药(参见注意事项和不良反应部分)。近期临床试验中采用的逐渐减量停药方案是:以周为间隔逐渐减量,每周的日用剂量比上周的日用剂量减少10mg,每周减量1次。当日用剂量减至每日20mg时,病人按该剂量继续用药1周,然后停药,如果减量或停药后出现不能耐受的症状,可以考虑恢复到前次的用药剂量治疗。然后,医生可以继续进行减量方案,但减量的速度要更加缓慢。
老人:在老年受试者中,可出现本品血浆浓度升高。起始剂量应该与成人起始剂量相同,并可根据患者反应.每周以10mg量递增至每日最大剂量40mg。
儿童:本品不可用于年龄小于18岁的儿童或青少年(参见注意事项)。
肾/肝功损害:由于严重肾功能损害(肌酐清除率<30ml/分)或肝损害的病人,服用本品后血药浓度较健康人高。因此推荐剂量为每日20mg,如果需要增加剂量,也应限制在服药范围的低限。
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盐酸帕罗西汀片的药代动力学是:
帕罗西汀盐酸盐溶液日服后吸收完全。每日口服本品30mg,连续服用30天,平均清除半衰期约为21小时(CV32%)。帕罗西汀主要经代谢降解,其代谢产物无药理活性。在剂量增加时表现为非线性药代动力学过程。帕罗西汀部分是由CYP2D6代谢,代谢产物主要经尿液排泄,少量由粪便排泄。尚没有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代谢型)中评价帕罗西汀药代动力学的资料。1.吸收和分布。口服后本品能完全吸收,吸收后经首过代谢。正常男性每日口服本品30mg,大部分10天左右能达到稳态,极少数病人所需的时间稍长,稳态时的Cmax为61.7ng/ml.Tmax为5.2hr,Cmin为30.7ng/ml。Ty2为21小时(CV32%)。稳态Cmax和Cmin值是单剂量临床试验预测数值的6-14倍。基于AUC0-24计算的稳态药物暴露量则为单剂量临床试验预测数值的8倍。过度蓄积是由于帕罗西汀的代谢酶快速饱和的结果。采用在单剂量给药的同时进食/不进食的方法,研究了食物对帕罗西汀生物利用度的影响。与食物同服时,AUC略有增加(6%),但Cmax增加较多(29%),血浆浓度达峰时间从64小时缩短到49小时。本品95%与血浆蛋白结合,分布于全身各组织,包括中枢神经系统,仅1%留在体循环中。2.代谢和排泄。其清除半衰期通常为24小时。本品经肝脏代谢,主要经肾脏排泄,少量由粪便排泄。其代谢物无活性。帕罗西四海口服吸收后的主要代谢产物为氧化和甲基化的极性共价复合物,易于清除。与葡萄糖醛酸及硫酸盐的共价结合物为王,主要代谢产物已经分离出并确定。资料显示药物的代谢产物对5-羟色胺再摄入的活性抑制作用不足母药的1/50。CYPZD6参与了帕罗西汀的部分代谢。在临床用药剂量时该酶的饱和使帕罗西汀剂量增加及疗程增加时的药代动力学过程表现为非线性等。
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