阿奇霉素属于大环内酯类的抗生素,是咱们临床中很常用的抗生素之一,其使用频率仅次于使用最多的青霉素。适用于敏感细菌所引起的下列感染:支气管炎、肺炎等下呼吸道感染;皮肤和软组织感染;急性中耳炎;鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。因此既然是最常用的,我们就更有必要去了解它的副作用和使用注意了。
阿奇霉素可有效清除口咽部链球菌,但目前尚无阿奇霉素治疗和预防风湿热疗效的资料)。阿奇霉素可用于男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳(需排除梅毒螺旋体的合并感染)。
过敏反应
与红霉素和其他大环内酯类一样,罕有严重的过敏反应报告如血管性水肿和过敏性休克反应(罕见致命性)、以及包括StevensJohnson综合征和中毒性表皮坏死松解症(罕见致命性)在内的皮肤反应。有些因阿奇霉素引起的反应可反复发作,需较长时间的观察和治疗。如果发生变态反应,应停用本品并采用适当治疗。医生应了解,在停止对症治疗后变态反应症状可能再次出现。
肝毒性
由于肝脏是阿奇霉素清除的主要途径,故阿奇霉素用于明显肝病患者时应慎重。曾有肝功能异常、肝炎、胆汁淤积性黄疸、肝坏死和肝衰竭的报道,其中某些病例可能导致死亡。如果出现肝炎的体征和症状,应立即停用阿奇霉素。
麦角衍生物
曾有报道接受麦角衍生物治疗的患者同时服用某些大环内酯类抗生素时会发生麦角中毒。虽然尚无资料表明麦角与阿奇霉素有相互作用,但是由于理论上存在麦角中毒的可能性,所以阿奇霉素与麦角衍生物不宜同时给药。同其它抗生素制剂一样,应注意观察包括真菌在内的非敏感菌所致的二重感染症状。
难辨梭菌相关性腹泻
几乎所有抗菌药物的应用都有难辨梭菌相关性腹泻(CDAD)的报告,其中包括阿奇霉素,其严重程度可表现为轻度腹泻至致命性肠炎。抗菌药物治疗可引起结肠正常菌群的改变,导致难辨梭菌的过度生长。
难辨梭菌产生的毒素A和毒素B与CDAD的发病有关。高产毒的难辨梭菌导致发病率和死亡率升高,这些感染可能对抗菌药物治疗无效,有可能需要结肠切除。对于所有使用抗生素后出现腹泻的患者,必须考虑到CDAD的可能。由于曾经有给予抗菌药物治疗超过2个月后发生CDAD的报道,因此需仔细询问病史。
在严重肾功能不全的患者(肾小球滤过率[10ml/min)中,阿奇霉素的全身暴露量增加了33%。
QT间期延长
有报道,应用其他大环内酯类抗生素包括阿奇霉素可引起心室复极化和QT间期延长,从而有发生心律失常和尖端扭转型室性心动过速的危险(参见【不良反应】)。因此治疗以下患者时需谨慎:
先天或已知有QT间期延长的患者
正在接受其它已知可延长QT间期的活性物质,比如IA型和III型抗心律失常药物;抗精神病药物;抗抑郁药物;和氟喹诺酮类药物治疗的患者
电解质紊乱,尤其是低钾血症和低镁血症的患者
有临床表现的心动过缓、心律失常或心功能不全的患者
老年患者:老年患者可能对药物相关的QT间期影响更为敏感
无证据提示阿奇霉素对患者驾驶和操作机器的能力产生影响。
孕妇及哺乳期妇女用药
采用最高可是母体中度中毒的计量浓度进行了动物生殖毒研究。在这些研究中,没有证据表明阿奇霉素会对胎儿造成伤害。然而,尚无在孕妇中进行的样本量足够且良好对照的临床试验。由于动物生殖试验并不只是能预测人体的反应,故只有在明确需要使用阿奇霉素的情况下才能在妊娠期给药。
尚无本品在母乳中分泌的资料。由于很多药物都可以在母乳中分泌,故只有医生在衡权药物对婴儿潜在的获益和风险后,才可在哺乳期妇女中使用本品。
儿童用药
无论何种感染,建议阿奇霉素在儿童中的总剂量最高不超过1500mg。
阿奇霉素片剂仅适用于体重大于45公斤的儿童,用法与用量同成人。
儿童药代动力学资料提示儿童20mg/kg与成人1200mg剂量相当,但其Cmax值更高。
因为阿奇霉素的使用注意事项复杂繁多,一般像小孩和老人尽量不要自行服用,应该在有职业医师资格的医师或药师指导下合理使用。