匹伐他汀钙片为片剂,主要成份为匹伐他汀钙。化学名:(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4(p-氟苯基)-3-喹啉基]-3,5-二羟基-6-庚酸)。那么,匹伐他汀钙片的作用机理有什么呢?
匹伐他汀钙片
生产厂家:华润双鹤药业股份有限公司
功能主治:用于治疗高胆固醇症、家族性高胆固醇症。(详见说明书)
用法用量:通常,成人一日 1 次,晚饭后口服匹伐他汀钙 1~2mg。按照年龄和治疗反应适当增减剂量,在 LDL 胆固醇降低不充分的情况下可以增量,每
日最大给药量为 4mg。
注意事项:
1、肝病患者给药时,初始给药量为每日 1mg,最大给药量为每日 2mg。(参照【注意事项】中慎重给药、【药代动力学】)
2、由于随着匹伐他汀钙给药量(血药浓度)的增加,会有横纹肌溶解症有关的不良事件发生,因此增量至 4mg 时,要充分注意 CK(CPK)升高、肌红蛋白尿、肌肉痛及无力感等横纹肌溶解症前期症状。(国外临床试验中 8mg 以上的给药由于横纹肌溶解症及相关不良事件的发生而终止。)
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匹伐他汀钙片的作用机理是:
1.促进LDL受体的表达以来源于人的肝癌细胞株HepG2进行的体外试验表明,匹伐他汀钙可以促进HepG2细胞的LDL受体mRNA的表达,增加LDL的结合量、进入量和ApoB的分解。土拨鼠经口给药试验表明,对LDL受体的表达有促进作用,而且有剂量依赖性。
2.降低VLDL的分泌土拨鼠经口给药试验表明,匹伐他汀钙可以显著降低VLDL-甘油三酯的分泌。
(实习编缉:陈志方)