瑞美隆为两面凸起的椭圆形片剂,其中一面有“Organon”字样,另一面有代码。15mg和30mg片剂上有刻痕。瑞美隆的主要成份为米氮平。那么,瑞美隆临睡前服用好吗?
瑞美隆在所推荐的剂量范围内,瑞美隆的药代动力学形式为线性。瑞美隆大多被代谢,并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。瑞美隆的清除半衰期的长短正适合于将服用方式定为每日1次。瑞美隆的血药浓度在服药3-4天后达到稳态,此后将无体内聚积现象发生。
瑞美隆口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%),瑞美隆约2小时后血浆浓度达到高峰。瑞美隆约85%与血浆蛋白结合。瑞美隆的平均半衰期为20-40小时,偶见长达65小时,瑞美隆在年轻人中也偶见较短的半衰期。瑞美隆同时阻断中枢的5-HT2和5-HT3受体,瑞美隆的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断α2和5-HT2受体,右旋体阻断5-HT3受体。
瑞美隆主要生化方式为脱甲基及氧化反应,随后是结合反应。瑞美隆在脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。瑞美隆对肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。瑞美隆的抗组织胺受体(H1)特性起着镇静作用。瑞美隆有较好的耐受性,几乎无抗胆碱能作用,米瑞美隆对心血管系统无影响。
瑞美隆的清除半衰期为20~40小时,因此本品适于每日服用一次(最好在临睡前服用)。该药也可分次服用(如早晚各一次,夜间应服用较高剂量)。