拉坦噻吗滴眼液为复方制剂,其组份为:每ml溶液含50μg拉坦前列素和6.8mg马来酸噻吗洛尔,相当于5mg噻吗洛尔。那么,拉坦噻吗滴眼液的全身效应有什么呢?
拉坦噻吗滴眼液具有降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。拉坦噻吗滴眼液适用于β-受体阻滞剂局部治疗效果不佳的病人。拉坦噻吗滴眼液在眼内几乎没有代谢。代谢主要发生在肝脏。主要代谢产物为1,2-二去甲基和1,2,3,4-四去甲基代谢物,在动物试验中未发现或仅发现微弱的生物活性,且主要通过尿液排泄。
拉坦噻吗滴眼液中噻吗洛尔是一种β-1和β-2(非选择性)肾上腺素受体阻断剂,无明显内在拟交感活血、直接的心肌抑制作用或膜稳定作用。拉坦噻吗滴眼液中噻吗洛尔通过减少睫状上皮细胞产生房水而降低眼压,其确切作用机制尚不清楚,但可能通过抑制由内源性β-肾上腺素刺激而活跃的CaMP合成进而发挥作用。未发现噻吗洛尔显著影响血液-房水屏障对血浆蛋白质的渗透性。家兔长期使用噻吗洛尔对眼部血循环无影响。
拉坦噻吗滴眼液的全身效应:与其他发挥局部治疗作用的沿用制剂相似,拉坦噻吗滴眼液可能被全身吸收。由于含有β-肾上腺素成份噻吗洛尔,全身使用β-受体阻滞剂时出现心血管和呼吸系统不良反应均可能发生。在使用噻吗洛尔治疗前,必须很好地控制心衰。有严重心脏病史的患者治疗中应监察心衰的体征,并监测心率。已有报道,使用马来酸噻吗洛尔会发生呼吸系统反应和心脏反应,包括哮喘病人因支气管痉挛致死以及罕见的心衰死亡。自发性低血糖和糖尿病(特别是不稳定性糖尿病)病人应慎用β-受体阻滞剂,因为β-受体阻滞剂可能掩盖急性低血糖的症状和体征。β-受体阻滞剂还可能掩盖甲状腺机体亢进的体征,加重变异性心绞痛,导致严重的外周和中央循环紊乱以及低血压。
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