盐酸氮卓斯汀片的主要成分为盐酸氮卓斯汀,化学名为(±)-4-(4-氯苄基)-2-(六氢-1-甲基-1H-氮卓-4-基)-1-(2H)-酞嗪盐酸盐。对盐酸氮卓斯汀过敏者禁用。那么,盐酸氮卓斯汀片会出现乏力症状吗?
盐酸氮卓斯汀片为薄膜衣片,除去膜衣后显白色或类白色。用于治疗过敏性鼻炎,急、慢性荨麻疹。代谢产物为脱甲氮卓斯汀,服用约有75%从粪便排出,其中<10%的盐酸氮卓斯汀以原型排除。口服给药的半衰期为22小时,代谢产物脱甲氮卓斯汀半衰期为54小时。口服给药受试者的年龄、性别、肝是否受损,均不影响药代动力学参数。
盐酸氮卓斯汀片对肾功能不全者(肌酐清除率<50ml/min),口服给药后最大血药浓度和生物利用度,高于正常患者,达到最大血药浓度时间未变。
盐酸氮卓斯汀片及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂,具有抗组胺作用。口服吸收较充分,人单次口服4mg,吸收后4.2小时血药浓度达峰值3μg/L,每日服2次,与单次用药相比,盐酸氮卓斯汀片的血药浓度提前达峰值,峰值为10μg/L,绝对生物利用度>80%。口服其活性主要分布在外周器官,稳态分布容积为14.5L/kg,体外实验表明,其代谢产物脱甲氮卓斯汀与血浆蛋白的结合率分别为88%和97%。
盐酸氮卓斯汀片的临床试验中不良反应表现为嗜睡、头晕、口干、多梦、咳嗽、腹痛、恶心、乏力、鼻痛等症状,但患者对其耐受性较好,一般能自然缓解,不需特别处理。