辛伐他汀片禁用于活动性肝脏疾病或无法解释的血清转氨酶持续升高者；怀孕和哺乳期妇女。那么，辛伐他汀片的注意事项是怎样呢？
辛伐他汀片只有低于5%剂量的活性成份在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。辛伐他汀片在肝脏的特定代谢途径尚不清楚，但仍怀疑辛伐他汀片和经CYP-3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂有相互作用。
辛伐他汀片在小鼠，给3～4倍人用剂量可以致癌，辛伐他汀片在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现辛伐他汀片有致突变作用。辛伐他汀片本身无活性，辛伐他汀片口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加。
辛伐他汀片主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。辛伐他汀片对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。辛伐他汀片口服后对肝脏有高度的选择性，辛伐他汀片在肝脏中的浓度明显高于其它非靶性组织，辛伐他汀片的大部分在肝脏进行广泛的首过吸收，辛伐他汀片主要作用在肝脏，随后经胆汁排泄。辛伐他汀片的注意事项是：
1.病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。
2.肝脏反应。本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释的氨基转移酶升高者应禁用辛伐他汀。在临床实验中，有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清氨基转移酶持续升高(超过正常值3倍以上)的现象。但停药后，则氨基转移酶可回复至治疗前水平，但无黄疸或其他有关的临床症状或体征，亦无过敏现象。建议在治疗前对于氨基转移酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的氨基转移酶有继续升高的表现，特别是氨基转移酶升高超过正常值3倍以上并保持持续，则应予停药。与其他降脂药相同，应用辛伐他汀治疗的患者氨基转移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情况)亦有报道。这些变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现，但一般为一过性且不伴随任何症状，所以不必停药。
3.肌肉反应。应用辛伐他汀治疗的患者普遍有肌酸激酶(CK，来自骨骼肌)轻微的一过性升高，但这些并无任何临床意义。对于有弥漫性的肌痛、肌软弱或/和显著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情况应考虑为肌病，因此应要求病人若发现有不可解释的上述肌病征象应立即告诉医生。若发现肌酸激酶(CK)显著上升或诊断或怀疑肌痛，应立即停止辛伐他汀的治疗。对于有急性或严重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二次急性肾衰竭倾向的病人应停止甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的治疗。
4.眼科检查。即使在没有任何药物治疗时，随着年龄增长晶状体混浊的发病率亦会增加，长期临床研究资料显示，辛伐他汀对人体晶状体无不良作用。
5.纯合子型家庭性高胆固醇血症。由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者低密度脂蛋白(LDL)受体的完全缺乏的缘故，辛伐他汀对此类病人的治疗效果不大理想。
6.高三酰甘油血症。辛伐他汀只有中等程度降低三酰甘油的效果，而不适合治疗以三酰甘油升高为主的异常情况(如Ⅰ、Ⅳ、及Ⅴ型高脂血症)。
7.对酒精饮用量过大和/或有既往肝脏病史的患者，应谨慎使用本品。
