酒石酸伐尼克兰片为淡蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。酒石酸伐尼克兰片适用于成人戒烟。那么,酒石酸伐尼克兰片会出现超敏反应吗?
酒石酸伐尼克兰片的体外研究显示伐尼克兰不抑制细胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。酒石酸伐尼克兰片经抑制实验检测的P450酶包括:1A2,2A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1及3A4/5。酒石酸伐尼克兰片的研究亦显示,酒石酸伐尼克兰片在人类离体肝细胞中,酒石酸伐尼克兰片未诱导细胞色素P450酶1A2及3A4的活性。酒石酸伐尼克兰片对于主要由细胞色素P450酶所代谢的化合物,酒石酸伐尼克兰片改变其药代动力学参数的可能性不大。
酒石酸伐尼克兰片的清除半衰期约为24小时,酒石酸伐尼克兰片肾脏排泄主要通过肾小球滤过及肾小管借助于有机阳离子转运蛋白OCT2的主动分泌。酒石酸伐尼克兰片一般在口服给药后3~4小时达到血浆峰浓度。酒石酸伐尼克兰片对健康志愿者多次口服给药后,酒石酸伐尼克兰片的血药浓度可在4天内达到稳态。酒石酸伐尼克兰片口服给药吸收完全,系统生物利用度高。酒石酸伐尼克兰片口服生物利用度不受食物和给药时间的影响。
有服用酒石酸伐尼克兰片治疗的患者出现超敏反应的上市后报告,包括血管神经性水肿。临床症状包括面部、口部(舌头、嘴唇、牙龈)、四肢以及颈部(咽和喉部)肿胀。此外,还有少见的危及生命的血管神经性水肿的报告,由于导致呼吸功能障碍需要紧急医疗处理,应告知患者,在出现上述症状的情况下停止服用本品并立即寻求医疗救助。