维格列汀片为白色至微黄色片剂。维格列汀片的主要成分为维格列汀。那么,维格列汀片与华法林合用是怎样呢?
维格列汀片是一种选择性二肽-肽酶-4(DPP-4)抑制剂,维格列汀片给药后能快速抑制DPP-4活性,维格列汀片空腹和餐后内源性血糖素GLP-1(胰高血糖素多肽-1)和GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)的水平升高,维格列汀片可以增加β-细胞对葡萄糖的敏感性,促进葡萄糖依赖性胰岛素的分泌。通过增加内源性GLP-1水平,维格列汀片还能够增加α细胞对葡萄糖的敏感性,使葡萄糖水平与胰高血糖素的分泌量契合度提高。
维格列汀片在高血糖期间,维格列汀片通过升高肠降血糖素水平,维格列汀片可以增加胰岛素/胰高血糖素的比率,导致空腹和餐后肝脏葡萄糖生成量减少,进而降低血糖。维格列汀片已知GLP-1水平升高能导致消化道排空延迟,但这一现象在维格列汀给药后并未出现。维格列汀片与血浆蛋白的结合率较低(9.3%),维格列汀片可均匀地分布在血浆和红细胞中。维格列汀片的静脉给药后,维格列汀片的平均稳态分布容积(Vss)为71升,提示维格列汀片能够分布到体循环外。
维格列汀片与华法林(CYP2C9底物)合用:在健康受试者中进行的临床研究的结果表明,维格列汀与华法林同时给药后,未出现有临床意义的药代动力学相互作用。但是,尚未在目标人群中进行此项研究。
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