阿伐斯汀胶囊是临床医学上常用的一种药物,它的主要成分是阿伐斯汀,在治疗过敏性鼻炎和过敏性皮肤疾病方面有显著的效果,同时它还具有治疗慢性自发性荨麻疹和症状性皮肤划痕症的功效,阿伐斯汀胶囊也具有缓解胆碱性荨麻疹和湿疹痕痒的作用。但是任何一种药物都有其禁忌和不良反应,患者朋友需要根据自身的身体状况,充分了解该药物的基本信息,再选择是否可以使用阿伐斯汀胶囊来治疗疾病,同时需要及时就医治疗,以早日恢复健康。
一、成份
本品主要成份为阿伐斯汀
其化学名称为(E,E)-3-[6-[1-(4-甲基苯基)-3-(1-吡咯烷基)-1-丙烯基]-2-吡啶基]-2-丙烯酸。
分子式:C22H24N2O2
分子量:348.44
性状
本品为胶囊剂,内容物为白色颗粒或粉末。
二、适应症
过敏性鼻炎、过敏性皮肤疾病、慢性自发性荨麻疹、症状性皮肤划痕症、胆碱性荨麻疹、自发的后日性寒冷感冒荨麻疹、湿疹痕痒。
8mg。
三、用法用量
口服。成人和12岁以上儿童:一天三次,每次一粒(8mg)。
四、不良反应
可见过敏反应(包括从出现皮疹至罕见的过敏症状);罕见思睡。
五、禁忌
本品禁用于已知对阿伐斯汀和曲普利啶过敏的患者。因阿伐斯汀主要经肾脏清除,而阿伐斯汀尚未针对肾衰病人进行研究,故本品不应用于该类患者。
六、注意事项
饮酒或服用其它中枢抑制药物时不要从事需保持高警觉性的工作。12岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女不宜使用。
七、孕妇及哺乳期妇女用药
本品是否分泌入乳汁尚不清楚。目前尚无充分的和严格对照的孕妇研究资料。因为动物生殖试验并不总能预示人的反应,只有在充分显示治疗益处超过对胎儿的潜在危害时,方可在妊娠期使用本品。
八、儿童用药
至今尚未有12岁以下儿童服用本品的资料。
九、老年用药
没有本品针对老年患者的专门研究。在进一步的资料获得前,本品不应用于老年患者。
十、药物相互作用
与酒精和其它中枢神经系统抑制药物同时服用,可能会影响注意力,重者可对中枢神经系统等产生损害。
药物过量
没有本品药物过量的经验。需要时应采用适宜的支持性治疗,包括洗胃。
十一、药理毒理
药效学
阿伐斯汀是一强效的竞争性组胺H1受体拮抗剂,没有明显的抗胆碱作用,对中枢神经系统的穿透力低,可通过完全或部分阻止组胺释放而缓解由其引起的症状。
毒理研究
遗传毒性:
在Ames沙门氏菌的实变性和L5178y/tk+/-淋巴分析中,未见其致突变性。在人淋巴细胞体外细胞遗传研究中,阿伐斯汀不能诱导染色体异常。大鼠单次口服阿伐斯汀达1000mg/kg(5900mg/m2,即人日推荐剂量的249倍),在体内细胞遗传学研究中未发现正常染色体异常。
生殖毒性:
大鼠单独服用阿伐斯汀200mg/kg/day(1180mg/m2/day,人日推荐剂量50倍),对雌、雄大鼠的生育能力无影响。
妊娠:致畸作用:
大鼠和兔子分别给予阿伐斯汀1000和400mg/kg/day(5900和4720mg/m2/day,即人日推荐剂量的249和200倍),未出现致畸作用。大鼠的围产期和产后研究中,单独给予阿伐斯汀500mg/kg/day(2950mg/m2/day,即人日推荐剂量的124倍),母鼠和新生鼠的死亡率与剂量水平有关。
致癌性:
大鼠单独口服阿伐斯汀40mg/kg/day(236mg/m2/day,为人日推荐剂量10倍)20~22个月,小鼠剂量达250mg/kg/day(750mg/m2/day,即人日推荐剂量32倍)20~24个月,未见潜在的致癌作用。
药代动力学
阿伐斯汀经肠道吸收良好。健康成人志愿者服用8mg阿伐斯汀后,约1.5小时(Tmax)出现的药物血浆峰浓度(Cmax)约为150ng/ml。血浆半衰期约为1.5小时。在为期6天的多剂量研究中没有观察到阿伐斯汀的药物蓄积。经肾脏排泄是阿伐斯汀的主要清除途径。