枸橼酸坦度螺酮片的作用机制是高度选择性激动突触后5-HT受体,从而发挥抗焦虑的作用;同时枸橼酸坦度螺酮片通过下调突触前5-HT自身受体密度而起到抗抑郁的作用。那么,枸橼酸坦度螺酮片是第三代抗焦虑药吗?
枸橼酸坦度螺酮片坦度螺酮是第三代抗焦虑药,功能主治是各种神经症所致的焦虑状态,如广泛性焦虑症;原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。
枸橼酸坦度螺酮片的用法用量是通常成人应用枸橼酸坦度螺酮片的剂量为每次10mg,口服,每日3次。根据病人年龄、症状等适当增减剂量,但不得超过1日60mg或遵医嘱。
枸橼酸坦度螺酮片的孕妇用药是有只能在判断治疗有益性超过危险性后,才可用于孕妇或有怀孕可能的妇女。
枸橼酸坦度螺酮片的药代动力学是血中浓度健康成人一次口服20mg时,吸收迅速,0.8-1.4小时后达到最高血中浓度(2.9-3.2ng/mL),其血中浓度半衰期约为1.2-1.4小时。基本不受进食影响。健康成人每次10mg,每日3次,5天连续口服时,血中浓度与1次口服时相同,无蓄积性。心身疾病及神经症的病人给药时,血中浓度与健康成人相同,吸收迅速,无蓄积性。代谢/排泄本药迅速分布在组织中,以肝脏和肾脏中分布浓度较高,在脑中也有分布。本药的主要代谢途径为丁烯链的开裂和降冰片烷环及嘧啶环的羟基化。给健康成人口服14C-坦度螺酮,7天以内,70%从尿中排泄,21%从粪中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄时,基本完全被代谢。粪中坦度螺酮仅为0.3-0.5%,大部分经代谢后排泄到胆汁中。