奥美沙坦酯片的主要成份为奥美沙坦酯。化学名:4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯。那么,奥美沙坦酯片会出现肌酸磷酸激酶升高吗?
奥美沙坦酯片为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。奥美沙坦酯片适用于高血压的治疗。奥美沙坦酯片并不抑制ACE,因此它不影响缓激肽,这种区别是否有临床相关性尚不清楚。奥美沙坦酯片对血管紧张素II受体的阻断,奥美沙坦酯片抑制了血管紧张素II对肾素分泌的负反馈调节机制。奥美沙坦酯片产生的血浆肾素活性增高和循环血管紧张素II浓度上升并不影响奥美沙坦的降压作用。
奥美沙坦酯片在血管紧张素转化酶(ACE,激酶II)的催化下,奥美沙坦酯片的血管紧张素I(AngI)转化形成血管紧张素II(AngII)。奥美沙坦酯片的血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统的主要升压因子,其作用包括收缩血管、促进醛固酮的合成和释放、刺激心脏以及促进肾脏对钠的重吸收。奥美沙坦酯片是一种前体药物,经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。
奥美沙坦酯片为选择性血管紧张素II1型受体(AT1)拮抗剂,奥美沙坦酯片通过选择性阻断血管紧张素II与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素II的收缩血管作用,因此它的作用独立于AngII合成途径之外。奥美沙坦酯片与AT1的亲和力比与AT2的亲和力大12500多倍。奥美沙坦酯片利用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)是许多治疗高血压药物的一个机制,但ACE抑制剂也同时抑制了缓激肽的降解。
奥美沙坦酯片的不良反应发生率与安慰剂组相似,大于1%的不良事件有:背痛、支气管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹泻、头痛、血尿、高血糖症、高甘油三酯血症、流感样症状、咽炎、鼻炎和鼻窦炎。
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