格列吡嗪片为白色片,在水中迅速崩解。适用于经饮食控制及体育锻炼2~3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者。那么,格列吡嗪片与双香豆素类合用是怎样呢?
格列吡嗪片能迅速完全地由肠内吸收,格列吡嗪片口服后30分钟见效。1-3小时达最高血药浓度,半衰期为5小时左右,维持降血糖长达10小时以上。格列吡嗪片的主要经肝脏代谢,约85%的代谢物无降糖活性。格列吡嗪片为第二代磺酰脲类抗糖尿病药。格列吡嗪片对大多数2型糖尿病患者有效,格列吡嗪片可使空腹及餐后血糖降低,糖化血红蛋白(HbAlc)下降1%~2%。
格列吡嗪片还有胰外效应,包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。格列吡嗪片的机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使K+通道关闭,格列吡嗪片会引起膜电位改变,Ca2+通道开启,胞液内Ca2+升高,促使胰岛素分泌。
格列吡嗪片与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。
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