西罗莫司片为三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”红色字样,除去包衣后显类白色。适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。那么,服用西罗莫司片出现横纹肌溶解症吗?
西罗莫司片的高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收,故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司片分布容积(Vss/F)的平均值为12±8L/kg。西罗莫司片与人血浆蛋白广泛结合(约92%)。
西罗莫司片经O-去甲基化和/或羟化被广泛代谢。西罗莫司片在全血中可检测到7个主要代谢物,包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物。其中一些亦可在血浆、粪便和尿液中检测到。西罗莫司片在人的全血中,西罗莫司片为主要成份,且其免疫抑制活性达总活性的90%以上。
西罗莫司片可逆转大鼠的心和肾同种异体移植的急性排斥反应,并延长预致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中,西罗莫司片的免疫抑制作用可持续至停止治疗后6个月。此种免疫耐受性作用是同种抗原特异性的。
西罗莫司片的横纹肌溶解症:在临床试验中,西罗莫司片和HMG-CoA还原酶抑制剂和/或贝特类药物共同服用,耐受良好。对于服用西罗莫司片的患者,无论是否与环孢素合用,都应监测血脂的升高,联合服用HMG-CoA还原酶抑制剂和/或贝特类药物时,应监测这些药品说明书中所描述的横纹肌溶解症的可能发生以及其他不良反应的发生情况。