左卡尼汀口服溶液的主要成分为左卡尼汀。本品为无色的澄明液体;微香,味甜。口服,用餐时服用.成人每日1-3g(1-3支),分2-3次服用;儿童起始剂量每公斤体重50mg,根据需要和耐受性缓慢加大剂量,通常剂量为每公斤体重50-100mg(最大剂量一天不超过3g)。那么左卡尼汀口服溶液所产生的药代动力学是什么呢?
一次口服0.5g,健康受试者血浆最大浓度为48.5μmol/L.单一口服或静脉给予左卡尼汀0.5-2g,对健康受试者,其生物半衰期大约为2-15小时。左卡尼汀不与血浆蛋白结合。左卡尼汀的排泄途径取决于给药的途径,静脉注射12小时内从尿中回收大约70%,24小时内大约80%,口服给药,尿中回收10%。
左卡尼汀口服溶液用于防治左卡尼汀缺乏。如慢性肾衰病人因血液透析所致的左卡尼汀缺乏。
左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质,其主要功能是促进脂类代谢。在缺血、缺氧时,脂酰-CoA堆积,线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积,游离卡尼汀因大量消耗而降低。缺血、缺氧导致ATP水平下降,细胞膜和亚细胞膜通透性升高,堆积的脂酰CoA可致膜结构改变,膜相崩解而导致细胞死亡。