拉坦噻吗滴眼液为无色澄明液体,功效:其降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。适用于β-受体阻滞剂局部治疗效果不佳的病人。那么拉坦噻吗滴眼液的药代动力学是什么呢?孕妇能使用吗?
药代动力学:
拉坦前列素坦前列素为异丙酯前体药,本身无活性,在角膜内经酯酶水解转化为拉坦前列素酸后具有生物学活性。前体药可通过角膜很好地吸收,进入房水的全部药物在透过角膜时已被水解。人体研究显示,拉坦前列素单独局部使用后大约2小时,其在房水药物浓度达到峰值,峰值浓度大约为15~30ng/ml。猴子局部使用拉坦前列素后,药物主要分布在前方结膜和眼睑。拉坦前列素酸的血浆清除率为0.40l/h/kg;帆布容积小,为0.16l/kg;所以血浆半衰期短,仅为17分钟。眼部用药后,拉坦前列素酸的全身生物利用度为45%。拉坦前列素酸的血浆蛋白结合率为87%。拉坦前列素酸在眼内几乎没有代谢。代谢主要发生在肝脏。主要代谢产物为1,2-二去甲基和1,2,3,4-四去甲基代谢物,在动物试验中未发现或仅发现微弱的生物活性,且主要通过尿液排泄。噻吗洛尔:局部使用滴眼液后1小时,房水中噻吗洛尔浓度达到峰值。部分药物可被全身吸收。每眼每天一次,每次1滴