西洛他唑片的禁忌是怎样呢？

西洛他唑片适用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。那么，西洛他唑片的禁忌是怎样呢？

西洛他唑片及具药理活性的代谢物的半衰期约为11~13小时，长期给药后本药及其代谢产物可引起体内蓄积，数天内血药浓度达稳态。西洛他唑片及两个具有药理活性的代谢产物的药代动力学特征在健康志愿者与慢性动脉硬化性闭塞症引起的间歇性跛行患者间没有显著差异。

西洛他唑片的血浆蛋白（主要是白蛋白）结合率为95%-98%，3，4-二氢-西洛他唑为97.4%，4’-顺式-羟基-西洛他唑为66%。轻度的肝损害不影响蛋白结合。肾功能不全患者血浆中游离的西洛他唑比健康志愿者高27%。红霉素、奎尼丁、华法令、奥美拉唑对血浆中的西洛他唑的血浆置换的影响没有到具有临床意义的程度。

西洛他唑片主要以代谢产物的形式消除，而代谢产物则主要从尿中排泄。西洛他唑片代谢的主要同工酶为0丫口3六4，少部分为CYP2C19。西洛他唑片口服放射性标记的西洛他唑100mg，血浆分析物中56%为西洛他唑，15%为3，4-二氢-西洛他唑，4%为4‘-顺式-羟基-西洛他唑。74%从尿中排泄，20%从粪便中排泄。西洛他唑片的原药在尿中属检测不出水平，不2%的给药剂量以3，4-二氢-西洛他唑形式从尿中排泄。30%以4’-顺式-羟基-西洛他唑形式从尿中排泄，不足5%的给药剂量以其他代谢产物形式排泄。西洛他唑片的禁忌是：

1、出血患者(血友病、毛细血管脆弱症、消化道出血、尿路出血、玻璃体出血等)；

2、充血性心衰患者(西洛他唑和其代谢产物都是PDEШ的抑制剂，国外有报道，Ш~IV级心衰患者服用具有该药理作用的其它药物后，有使病情加重的可能。所以，对于任何程度的心衰患者禁服培达(西洛他唑片))；

3、对培达(西洛他唑片)的成分有过敏史的患者；

4、妊娠或有可能妊娠的妇女。