帕利哌酮缓释片的药理毒理是如何？

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，帕利哌酮缓释片的药理毒理是如何？

帕利哌酮缓释片的药理毒理：

药理作用：帕利哌酮是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样，帕利哌酮的作用机制尚不清楚，但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺素受体无亲和力。在体外，(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相似的。

毒理研究：

遗传毒性：帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：在一项生育力试验中，经口给予帕利哌酮，剂量高达2.5mg/kg/天时，雌性大鼠妊娠率未见影响。但是，在该剂量下，着床前与着床后丢失率增加，活胎数轻微降低，也可见轻微的母体毒性。在剂量为0.63mg/kg时这些指标未受影响，该剂量按mg/m2推算，相当于人体最大推荐剂量的一半。

雄性大鼠经口给予帕利哌酮，剂量高达2.5mg/kg/天时生育力未受影响，但未进行精子计数和精子活力研究。利哌酮在犬和人体中会广泛转化为帕利哌酮。在Beagle犬长期毒性试验中，所有测试剂量