多巴丝肼片为复方制剂,其组分为:每片含左旋多巴200mg与苄丝肼50mg(相当于盐酸丝肼片57mg)。那么,多巴丝肼片用于初始治疗是怎样呢?
多巴丝肼片是左旋多巴和苄丝肼组成的复方制剂。多巴胺是脑中的一种神经递质,帕金森氏病患者脑基底神经节中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中间产物,是多巴胺前体,在芳香族L-氨基酸脱羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通过血脑屏障,而多巴胺本身则不能,因此左旋多巴被用作前药来增加多巴胺水平。
多巴丝肼片通过两种主要途径(脱羧作用和O-甲基化)和两种次要途径(氨基转移作用和氧化作用)进行代谢。左旋多巴在芳香族氨基酸脱羧酶的作用下转化为多巴胺。这一代谢途径的主要终产物是高香草酸和二羟基苯乙酸。在儿茶酚-O-转甲基酶的作用下,左旋多巴甲基化成3-O-甲基多巴。
多巴丝肼片的初始治疗:首次推荐量是每次1/2片,每日三次。以后每周的日服量增加1/2片。直至达到适合该病人的治疗量为止。如病人定期就诊,则用量可增加得更快,例如日剂量每周增加二次,每次增加1/2片,这样就能较快达到有效剂量,有效剂量通常在每天2~4片之间,日分3~4次服用。每天的服用量很少需要超过5片。例如:如果有必要每天给于4片以上,那么增加剂量应以月为间隔期。对于少数病人来说,首次推荐量过大,应从1/4片到1/2片一直逐渐增加到相同的总日用量。
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