罗格列酮钠片的主要成分是罗格列酮钠。化学名为:5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮钠盐。那么,罗格列酮钠片的药理毒理是怎样呢?
罗格列酮钠片的药理毒理是:
罗格列酮钠为罗格列酮的钠盐,罗格列酮属噻唑烷二酮类抗糖尿病药。通过胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。本品激活PPAR-γ受体,可对参与葡萄糖生成,转运和利用的胰岛素的反应基因的转录进行调控。此外,PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。在罗格列酮临床研究中,空腹血糖(FPG)和HbA1c的检测结果表明,罗格列酮改善血糖控制情况,同时伴有血胰岛素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。
罗格列酮对血糖控制的改善作用较持久,可维持达52周。2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗,罗格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型[由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量下降]中得到显示。可有效降低ob/ob肥胖小鼠,db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展,动物研究提示,本品的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现,并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLU1-4的基因表达增加,罗格列酮单独使用不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。
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