吗替麦考酚酯片与更昔洛韦合用是怎样呢？

吗替麦考酚酯片用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。禁用于对聚山梨醇酯80（吐温）有超敏反应的患者。那么，吗替麦考酚酯片与更昔洛韦合用是怎样呢？

吗替麦考酚酯片在12例健康志愿者中口服吗替麦考酚酯的平均绝对生物利用度相当于静注的94%（根据MPA的AUC）。吗替麦考酚酯片在肾移植患者中多次给药至每天3g时，MPA血浆浓度时间曲线下面积（AUC）表现为与剂量成比例的增高。吗替麦考酚酯片在肾移植患者每天用药1.5gbid时，食物（27克脂肪，650大卡热量）对吸收的程度无影响（根据MPA的AUC）。但食物使MPA的Cmax降低40%。

吗替麦考酚酯片口服或静脉给药后吗替麦考酚酯完全代谢为活性产物MPA。吗替麦考酚酯片口服给药后在全身吸收前就代谢为MPA。吗替麦考酚酯片主要通过葡萄糖醛酸转化酶形成酚化葡萄糖醛麦考酚酸（MPAG），后者不是药理学上的活性成份。吗替麦考酚酯片在体内，吗替麦考酚酯片通过肝肠循环被转化成MPA。吗替麦考酚酯片在健康志愿者口服吗替麦考酚酯后尿中也可检测到下列2-羟基乙基吗啉成分：N-(2-羧基乙基)-吗啉、N-(2-羟基乙基)-吗啉和N端氧化的N-(2-羟基乙基)-吗啉。

吗替麦考酚酯片与更昔洛韦合用：根据推荐剂量的单剂口服麦考酚酯和静注更昔洛韦的研究结果，和已知肾损伤对吗替麦考酚酯（更昔洛韦药代动力学的影响，预计这些试剂的联合给药（竞争肾小管分泌的机制）将导致MPAG和更昔洛韦浓度的增加。预计MPA药代动力学没有实质性改变，也无需调整吗替麦考酚酯的剂量。在肾损伤的患者当中，吗替麦考酚酯与更昔洛韦或者它的前药，如缬更昔洛韦联合给药时，应对其进行仔细监视。