甲磺酸伊马替尼片与大剂量化疗药合用是怎样呢？

甲磺酸伊马替尼片的主要成份为甲磺酸伊马替尼。化学名称为4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐。那么，甲磺酸伊马替尼片与大剂量化疗药合用是怎样呢？

甲磺酸伊马替尼片的剂量在25-1000mg范围内，其平均曲线下面积（AUC）的增加与剂量间存在比例性关系。甲磺酸伊马替尼片重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。

甲磺酸伊马替尼片对成人人群药代动力学研究表明，甲磺酸伊马替尼片的性别对药代动力学无影响，体重的影响也可忽略而不计。甲磺酸伊马替尼片在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，甲磺酸伊马替尼片能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。

甲磺酸伊马替尼片还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。甲磺酸伊马替尼片的临床前和临床数据提示，有些病人可通过不同的机制产生耐药性。

甲磺酸伊马替尼片与大剂量化疗药合用时，已观察到一过性的肝毒性，患者转氨酶升高并出现高胆红素血症。化疗合用伊马替尼时，可能引起肝功能不全，要注意监测肝功。