酚麻美敏片通过胃肠道吸收后经肝脏代谢，主要成分对乙酰氨基酚、伪麻黄碱、右美沙芬和马来酸氯苯那敏的代谢途径涉及肝酶转化、肾脏排泄等过程。
酚麻美敏片口服后在胃内崩解，活性成分通过小肠上皮细胞被动扩散吸收。对乙酰氨基酚吸收迅速，0.5-2小时达血药峰值；伪麻黄碱在肠道碱性环境中吸收率提升；右美沙芬和马来酸氯苯那敏则依赖肠道的脂溶性吸收特性。
对乙酰氨基酚通过肝细胞色素P450酶系主要为CYP2E1转化为N-乙酰对苯醌亚胺，后与谷胱甘肽结合；伪麻黄碱经CYP2D6酶去甲基化代谢；右美沙芬通过CYP2D6酶O-去甲基化生成活性代谢物右啡烷。
伪麻黄碱因低脂溶性主要分布于细胞外液，血浆蛋白结合率约25%；马来酸氯苯那敏具有高组织亲和力，易透过血脑屏障；右美沙芬的分布容积达5-7L/kg，可快速进入中枢神经系统。
对乙酰氨基酚代谢产物90%经肾小球滤过排出，原型药物约占5%；伪麻黄碱50-70%以原型从尿液排泄，排泄速度受尿液pH值影响；马来酸氯苯那敏的代谢产物主要通过肾小管分泌消除。
CYP2D6慢代谢者伪麻黄碱血药浓度升高30%，右美沙芬代谢延迟；肝功能异常时对乙酰氨基酚解毒能力下降，需警惕谷胱甘肽耗竭导致的肝毒性；肾功能不全者马来酸氯苯那敏清除半衰期可延长至40小时。
服药期间建议每日饮水量保持2000ml以上促进代谢产物排泄，避免同时摄入酒精或西柚汁等CYP3A4抑制剂。慢性肝病患者需监测ALT指标，肾功能不全者应调整给药间隔。适度运动可加速血液循环促进药物分布，但需避免伪麻黄碱引起的运动后血压波动。
