辛伐他汀片的主要成份为辛伐他汀,化学名称:[1S-[1α,3α,7β,8β,(2S*,4S*)8αβ]]-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-[2-(四氢-4-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基)乙基]-1-萘基-2,2-二甲基丁酸酯。那么,辛伐他汀片的推荐起始剂量是怎样呢?
辛伐他汀片可以降低正常及升高的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的浓度。LDL由极低密度脂蛋白(VLDL)形成,主要通过高亲和力的LDL受体分解代谢。辛伐他汀片降低LDL-C的机制主要包括:降低VLDL胆固醇的浓度,诱导LDL受体,导致LDL胆固醇的减少并增加LDL-C的分解代谢。辛伐他汀片治疗期间,载脂蛋白B(apoB)的水平也显著下降。由于每个LDL微粒含有一分子的apoB,而且apoB也很少会出现在其他的脂蛋白中,辛伐他汀片不仅能使胆固醇从LDL中丢失,辛伐他汀片同时还能降低循环中的LDL微粒的浓度。
辛伐他汀片能升高高密度脂蛋白固醇(HDL-C)的浓度和降低血浆甘油三酯(TG)。这些均可以导致总胆固醇/HDL-C及LDL-C/HDL-C的降低。辛伐他汀片经口服后对肝脏有高度的选择性,辛伐他汀片在肝脏中的浓度明显高于其它非靶性组织,辛伐他汀片的大部分在肝脏进行广泛的首过吸收,辛伐他汀片主要作用在肝脏,随后经胆汁排泄。辛伐他汀片只有低于5%剂量的活性成份在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。
辛伐他汀片的推荐起始剂量为每天20mg,晚间一次服用。对于因存在冠心病、糖尿病、周围血管疾病、中风或其他脑血管疾病史而属于CHD事件高危人群患者,推荐的起始剂量为20-40mg/天。对于只需中度降低低密度脂蛋白胆固醇的患者,起始剂量为10mg。对于同时服用环孢菌素、达那唑、贝特类(非诺贝特除外)或烟酸类药物,胺碘酮,维拉帕米以及严重肾功能不全的病人,其推荐剂量如下。推荐剂量范围为每天5-80mg,晚间一次服用,所用剂量应根据基础低密度脂蛋白胆固醇水平、推荐的治疗目标和患者反应进行个体化调整。调整剂量应间隔4周或以上。应定期监测胆固醇水平,当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dL(1.94mmol/L)或血浆总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmo/L)以下时,应考虑减少本品的服用剂量。