重酒石酸卡巴拉汀胶囊为胶囊,内容物为类白色至微黄色粉末。主要成分为重酒石酸卡巴拉汀。化学名:(S)-N-乙基-N-甲基-3-[1-(二甲氨基)乙基]-氨基甲酸苯酯-(2R,3R)-酒石酸氢盐]。那么,重酒石酸卡巴拉汀胶囊的递增剂量是怎样?
重酒石酸卡巴拉汀胶囊用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。重酒石酸卡巴拉汀胶囊可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。另外,胆碱酯酶抑制剂可以减慢淀粉样蛋白β-淀粉样前体蛋白(APP)片段的形成。淀粉样斑块是阿尔茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通过与靶酶结合成共价复合物而使后者暂时丧失活性。
重酒石酸卡巴拉汀胶囊人体服用3mg后约1.5小时内,脑脊液(CSF)乙酰胆碱酯酶活性下降近40%。药物达到最大抑制作用后,该酶活性恢复至基础水平约需9小时。阿尔茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀对乙酰胆碱酯酶的抑制作用呈剂量依赖性,最高试验剂量为6mg,每日2次。
重酒石酸卡巴拉汀胶囊的递增剂量:推荐起始剂量为1.5mg,每日2次;如患者服用至少4周以后对此剂量耐受良好,可将剂量增至3mg,每日2次;当患者继续服用至少4周以后对此剂量耐受良好,可逐渐增加剂量至4.5mg,以至6mg,每日2次。倘若治疗中出现副作用(如恶心、呕吐、腹痛或食欲减退等)或体重下降,应将每日剂量减至患者能够耐受的剂量为止。
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