麻醉起效迅速主要与药物特性、给药方式、神经阻滞机制、血脑屏障穿透性以及个体代谢差异等因素相关。
静脉麻醉药如丙泊酚、依托咪酯、硫喷妥钠具有高脂溶性,能快速通过细胞膜进入血液循环。这类药物分子量小、蛋白结合率低,游离药物浓度高,可在30秒内达到峰值血药浓度。吸入麻醉药如七氟烷、地氟烷则通过肺泡毛细血管快速扩散,血气分配系数低的气体更易进入血液。
直接静脉注射绕过消化道吸收环节,药物100%进入体循环。中心静脉给药较外周静脉更快到达靶器官,臂-脑循环时间仅约15秒。吸入麻醉采用高浓度诱导如8%七氟烷,通过浓度梯度差加速药物跨膜转运。
麻醉药通过增强GABA-A受体抑制或阻断NMDA受体兴奋发挥作用。丙泊酚使氯离子通道开放时间延长,抑制突触传递;罗哌卡因等局麻药直接阻断电压门控钠通道,动作电位传导在1-2分钟内中断。
麻醉药物多为小分子非极性物质,易穿透血脑屏障的脂质双层结构。血脑屏障内皮细胞间紧密连接孔隙约0.8nm,丙泊酚分子直径仅约0.5nm。脑血流占心输出量15%,高灌注加速药物分布。
肝脏首过效应影响口服药起效,静脉给药规避此环节。CYP2B6酶快代谢型个体对丙泊酚清除率增加30%。老年患者脑血流减少可能延迟起效,儿童心输出量高则加速药物分布。
麻醉后建议24小时内避免驾驶或精密操作,术后2小时可少量进食流质,选择米汤、藕粉等易消化食物。卧床期间每2小时翻身预防压疮,清醒后尽早进行踝泵运动促进循环恢复。监测血压心率至完全清醒,出现恶心呕吐可尝试生姜含服或按压内关穴缓解。