临床上使用的治疗尿石症的药物主要包括三种:
一、缓解肾绞痛症状的药物
这些药物包括肛门内应用的消炎痛栓，肌肉注射的阿托品和度冷丁、黄体酮等。肾绞痛的诊断一旦确立，就可以用这些药物开始治疗了。当然，还可以配合静脉输液、利尿来促进结石的排出，达到缓解症状的目的。这一类药物只能起到"救急"的作用。
二、促进结石排出的药物
这些药物包括各种类型的排石冲剂，目前市场上出售和临床上常用的排石药物大多为中药制剂或中成药。这些制剂的主要成分是金钱草、海金沙、车前子、石苇、茯苓、鸡内金、玉米须、胡桃仁等。其中金钱草的排石效果较为肯定，它还有利尿作用，并能使尿液变为酸性而促使结石溶解。常用的中成药则有:肾石通冲剂、排石颗粒、石淋通等，这些中成药的主要成分也是金钱草，对直径小于1厘米的细小结石及体外冲击波碎石后的辅助治疗效果显着。以往盛行的"总攻疗法"，也是通过利尿、促进输尿管蠕动的方法来促进结石的排出。这一类药物能起到"治标"的作用。
三、溶石及防止结石增大的药物
就目前所知的众多结石成分中，能通过药物溶解的成分只有两种，即尿酸和胱氨酸。因为这两种成分的结石都是在酸性情况下形成的，所以通过大量喝水(使24小时尿量维持在3 000毫升左右)以及服用碱性药物，有望使这些结石溶解并排出。可以碱化尿液的药物有枸橼酸钾、枸橼酸钠、重碳酸钠等。同时配合服用别嘌呤醇(对尿酸)、青霉素胺(对胱氨酸)，有望使结石溶解。一般口服剂量为枸橼酸钾一日3克，枸橼酸钠或重碳酸钠一日4~12克，可使尿液的酸碱度(pH)维持在7～8之间，以溶解结石和预防新生结石形成。有些中草药也有溶石作用，如金钱草、海金沙、石苇等。而其他成分的结石，如草酸钙、磷酸钙、磷酸镁铵等，现在还没有有效的药物来溶解它们，只能通过体外冲击波碎石及手术治疗等方法治疗。
对由于尿路感染引起的结石，治疗原则是彻底清除结石和根治尿路感染。除了应用抗生素治疗感染外，还可以应用尿素酶的抑制剂，如乙酰异羟肟酸、羟基脲等，以阻止尿液中的尿素在尿素酶的催化下分解成铵离子而有利于磷酸镁铵的沉淀，这就从根本上防止了感染结石的形成。必要时，还可服用酸化尿液的药物(如氯化铵和维生素C)以增加磷酸镁铵和磷酸钙的溶解度和增强抗生素的作用。
这一类药物能起到"治本"的作用。
尿路结石病人在治疗过程中应当尊重医生的意见。只有对体积小、在输尿管停留时间短、对肾功能影响小的结石，才能选用非手术治疗(如排石治疗)。而且在治疗的过程中必须定期检查结石的活动情况、了解治疗的效果。实践证明，结石停留在输尿管某一部位超过一个半月后，再移动的机会就很小。在排石过程中，如果结石久攻不下，就应该寻找原因，同时还要观察有无感染、肾功能有无损害、梗阻有无加重等。一旦出现上述情况，就应该果断地停止排石治疗，改用其他非手术治疗方法(如体外冲击波碎石)或及时进行手术治疗，以免对肾功能带来更大的影响。应该指出的是，对泌尿系结石的治疗，最终目的是保护肾功能。只有在肾功能良好的基础上，上述药物治疗才有意义。否则，盲目地长期服药，拒绝手术治疗，将会导致一系列合并症，最后损伤肾功能，甚至导致肾功能不全，这就后悔莫及了。
