依维莫司片
依维莫司片(飞尼妥)属于处方药,由瑞士诺华制药有限公司研制并生产,其对于详见说明书有良好的效果。那么依维莫司片是靶向药物吗有何适应症
诺华制药(中国)肿瘤事业部2月21日在京向媒体宣布,其靶向治疗药物依维莫司片近日获得国家食品药品监督管理局的批准,用于治疗既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌患者,为我国此类患者延长生存时间及改善生存质量提供了可能。
依维莫司是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP),mTOR的下游效应器,涉及蛋白质合成。此外,依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达(如,HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外和/或体内研究中通过依维莫司mTOR的抑制作用曾显示减低细胞增殖,血管生成和葡萄糖摄取。