扑尔敏可通过缓解过敏反应、改善皮肤瘙痒、减轻感冒症状、控制晕动症、辅助治疗失眠等方式发挥作用。扑尔敏作为第一代抗组胺药物，主要阻断H1受体抑制组胺释放。
1、缓解过敏反应：
扑尔敏适用于荨麻疹、过敏性鼻炎等IgE介导的I型变态反应。药物通过竞争性结合H1受体，减少毛细血管扩张和渗出，缓解鼻黏膜充血、打喷嚏等症状。对花粉、尘螨等吸入性过敏原效果显著。
2、改善皮肤瘙痒：
虫咬皮炎、湿疹等疾病伴随的瘙痒与组胺释放相关。扑尔敏能穿透血脑屏障抑制中枢瘙痒信号传递，配合外用炉甘石洗剂可增强止痒效果。需注意该药可能加重皮肤干燥。
3、减轻感冒症状：
复方感冒药常含扑尔敏成分，通过抗胆碱作用减少呼吸道分泌物。与对乙酰氨基酚联用可缓解流感引起的鼻塞、流泪，但可能掩盖细菌感染征象。
4、控制晕动症：
前庭功能障碍引发的眩晕、呕吐与组胺神经传导有关。扑尔敏抑制前庭核神经元兴奋性，乘车船前30分钟服用可预防运动病发作，但嗜睡副作用明显。
5、辅助治疗失眠：
药物中枢镇静作用可用于短期改善睡眠障碍，尤其适合过敏合并失眠患者。与扎来普隆等镇静催眠药相比依赖性较低，但连续使用不宜超过7天。
服用期间需避免驾驶或高空作业，忌与酒精、中枢抑制剂同服。过敏患者可搭配维生素C和钙剂增强毛细血管稳定性，慢性荨麻疹建议联合奥马珠单抗。出现心悸、排尿困难等抗胆碱能反应时需停药就医。
