阿那曲唑片的主要成份为阿那曲唑。化学名:2,2'-[5-(1H-1,2,4-三吡咯-1-基-甲基)-1,3-亚苯基]双(2-甲基丙腈)。那么,阿那曲唑片的肝功能改变现象是怎样呢?
阿那曲唑片为高效,高选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。绝经后妇女雌二醇的主要来源为:雄烯二酮在外周组织中的芳香化酶复合物的作用下转化为雌酮,雌酮随后转化为雌二醇。阿那曲唑片可以减少循环中的雌二醇水平证明有利于乳腺癌妇女。阿那曲唑片的高度灵敏的分析试验显示,绝经后妇女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80%以上的雌二醇水平。
阿那曲唑片没有孕激素样、雄激素样及雌激素样活性。阿那曲唑片在ACTH激发试验之前或之后进行测定,阿那曲唑片每日用量达10mg仍不影响皮质醇或醛固酮的分泌。阿那曲唑片时无需补充皮质激素。阿那曲唑片如同所有治疗决定一样,乳腺癌妇女及其医师应评估治疗的相对获益和风险。阿那曲唑片与他莫昔芬联合使用时,无论激素受体状态如何,阿那曲唑片疗效和安全性与单独使用他莫昔芬相似。阿那曲唑片确切的机制尚不清楚,但不认为是本品降低了抑制雌二醇的程度所引起的。
阿那曲唑片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。阿那曲唑片适用于经他莫昔芬及其它抗雌激素疗法仍不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌。阿那曲唑片用于绝经后妇女雌激素阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。阿那曲唑片对雌激素受体阴性的病人,若对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用阿那曲唑片。
在应用阿那曲唑片的晚期乳腺癌患者中有肝功能改变的报道(如转肽酶及碱性磷酸酶升高),但这些患者中许多人都已经有肝脏转移或骨转移。这些变化起因的研究尚未进行。临床观察表明本品可以轻微提高血浆总胆固醇水平。