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来氟米特片为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。来氟米特片的主要成份为来氟米特。那么,使用来氟米特片出现毒性怎么办呢?

来氟米特片

来氟米特片 生产厂家:河北万岁药业有限公司 功能主治:适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。 用法用量:由于来氟米特半衰期较长,建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度,参照国外...
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来氟米特进入血液后,迅速代谢成为M1,原型药物很难检测得到。来氟米特还有许多次要代谢产物,但仅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出现在某些患者血液中并可被定量。来氟米特代谢的确切脏器尚不清楚,来氟米特的体内外试验表明,胃肠壁和肝脏可能在这一过程中发挥作用。来氟米特尚未发现的特异性代谢酶,仅确定代谢过程在肝细胞质和微粒体中发生。

来氟米特片吸收进入人体后,来氟米特片能迅速成为活性代谢产物A771726(M1)来发挥药理作用,来氟米特片偶尔能够在血浆中检测到低水平的来氟米特,来氟米特片的药代动力学研究是通过检测M1浓度变化来完成。来氟米特片口服后,6-12小时之间M1达到峰值。来氟米特片的M1半衰期较长,临床中若起始剂量为100毫克,连续3天,来氟米特片有助于M1快速达到稳态浓度,否则M1需要2个月才能达到稳态。来氟米特片的起始/维持剂量试验表明,血浆中M1水平呈剂量相关性。来氟米特片的生物利用度为80%,高脂饮食对M1血浆浓度没有显著影响。

来氟米特片主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织中分布较少。来氟米特片对健康志愿者M1分布容积较低(0.13升/毫克),来氟米特片超过99.3%的M1与白蛋白结合,来氟米特片的蛋白结合量与治疗浓度呈线性相关。来氟米特片对类风湿性关节炎患者游离M1数量增加,慢性肾衰患者游离M1增加近1倍,其机制尚不清楚。

使用来氟米特片如果剂量过大或出现毒性时。可给予消胆胺或活性炭加以消除。具体方法:口服消胆胺3次/日,每次8克,连续服用11天,1天M1血浆浓度降低约40%,2天降低约49%~65%,11天降低约0.02ug/mL。或者通过胃管或口服给予活性炭(混悬液),每6小时50克,1天M1血浆浓度降低约37%,2天降低约48%。

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