消旋卡多曲颗粒
消旋卡多曲颗粒(丰海停)属于处方药,由江苏正大丰海制药有限公司研制并生产,其对于作为口服补液或静脉补液的辅助治疗,用于1月以上婴儿和儿童的急性腹泻。有良好的效果。那么消旋卡多曲颗粒的药代动力学有什么内容呢?
药物过量:临床试验中,曾有患者单次服用本品2g(相当于常用治疗剂量的20倍)治疗急性腹泻未引起任何不良反应,无偶用大剂量发生不良反应的报道,本品尚无特异性的解毒剂。若发现用药过量,可按常规药物过量进行处理。
药代动力学:1、吸收:本品口服后能迅速吸收,对血浆中内啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时,2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值(对酶的抑制作用达到90%),对酶的抑制作用持续8小时左右,t1/2约为3小时。
2、分布:本品组织分布较少,仅有1%的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达90%(主要与白蛋白结合)。
3、代谢:本品进入体内后,迅速转变为其活性代谢物Thiorphan,即(±)N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚,最后经尿、粪便及肺排泄。本品在体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。
4、消除:放射标记法研究发现,本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现间,但对峰高和药时曲线下面积(AUC)无影响。