盐酸替扎尼定片的药代动力学是怎么样的 盐酸替扎尼定片的作用

盐酸替扎尼定片

盐酸替扎尼定片(凯莱通)属于处方药，由四川科瑞德制药股份有限公司研制并生产，其对于盐酸替扎尼定片为中枢性骨骼肌松弛药，用于:1、下列疾病造成的疼痛性肌痉挛的改善颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征。2、下列疾病引起的中枢性肌强直脑血管意外、手术后遗症(脊髓损伤、大脑损伤)、脊髓小脑变性、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症等。有良好的效果。那么盐酸替扎尼定片的药代动力学是怎么样的?

盐酸替扎尼定片的药代动力学:

盐酸替扎尼定口服吸收良好，其绝对口服生物利用度为40%(变异系数CV=24%)。口服后达峰浓度的时间为1.5h(CV=40%);食物可使口服该药后的血药浓度峰值(Cmax)增加近1/3，使达峰时间缩短近40min，但是并不影响胃肠道对该药的总吸收。

盐酸替扎尼定在体内分布广泛，健康志愿者静脉给药达稳定时的Vd为2.4L/kg(CV=21%)。该药与血浆蛋白结合率约为30%，且在治疗剂量范围内无明显浓度依赖性。

肝脏对该药的首过消除作用较大，给药后约95%的药物经肝脏代谢，代谢产物无明显活性。

盐酸替扎尼定血浆消除半衰期(T1/2)约为2.5h(CV=33%)，其代谢产物的T1/2为20～40h。约20%的盐酸替扎尼定经肠道排出，60%以上的药物经肾脏排泄，其中原形排泄物仅为3%，肾功能不良明显影响该药的排泄;当肌酐清除率小于1.5L/h时，肾脏对该药的排泄速度降低50%以上，使该药的血浆消除半衰期平均延长达13.6h。