磷酸雌莫司汀胶囊每粒胶囊含:相当于磷酸雌莫司汀140mg的雌司汀磷酸二钠盐,十二烷基硫酸钠,滑石粉,硬脂酸镁,无水胶态二氯化硅。已知对雌二醇或氮芥类药物过敏患者禁用。那么,磷酸雌莫司汀胶囊慎用于哪些患者呢?
磷酸雌莫司汀胶囊用于晚期前列腺癌,尤其为激素难治性前列腺癌,磷酸雌莫司汀胶囊对于预后因素显示对单纯激素疗法疗效差的患者,可作为一线治疗。磷酸雌莫司汀胶囊是具有双重作用机制的抗前列腺癌的药物,磷酸雌莫司汀胶囊对治疗晚期前列腺癌有效。磷酸雌莫司汀胶囊整个分子为抗有丝分裂剂,氨基甲酸酯水解后,代谢物介导释放的雌激素发挥抗促性腺激素作用。磷酸雌莫司汀胶囊轻度的临床副反应是由于雌莫司汀与肿瘤组织中的蛋白质结合,导致药物在靶部位积聚。
磷酸雌莫司汀胶囊还具有轻微的雌激素和抗性腺激素性质。磷酸雌莫司汀胶囊通常治疗剂量下本品几乎不会产生骨髓抑制。磷酸雌莫司汀胶囊对既往没有接受药物治疗的病人和对常规激素治疗无效的病人均有效。磷酸雌莫司汀胶囊在胃肠道内能迅速去磷酸化释放雌莫司汀和雌酮氮芥,并在前列腺组织中积聚。这些代谢物在血浆中的半衰期为10-20小时磷酸雌莫司汀胶囊在排泄前将进一步代谢。磷酸雌莫司汀胶囊对小鼠和大鼠口服的LD50超过2000mg/kg,静脉注射时小鼠和大鼠的LD50分别是440mg和192mg/kg,狗的LD50为400-800mg/kg。
磷酸雌莫司汀胶囊应慎用于具有血栓性静脉炎、血栓形成或血栓栓塞病史的患者,尤其是与雌激素治疗相关时。也应慎用于有脑血管及冠状动脉疾病的患者。