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地屈孕酮片(达芙通)有怎样的药代动力学?

发布时间:2022-12-11 08:32 相关企业:Abbott Biologicals B.V.

地屈孕酮片(达芙通)可用于治疗内源性孕酮不足引起的疾病,如痛经、子宫内膜异位症、继发性闭经、黄体不足所致不孕症。那么,地屈孕酮片(达芙通)有怎样的药代动力学?

地屈孕酮片

达芙 地屈孕酮片 生产厂家:Abbott Biologicals B.V. 功能主治:可用于治疗内源性孕酮不足引起的疾病,如:痛经、子宫内膜异位症、继发性闭经、月经周期不规则、功能失调性子宫出血、经前期综合征、孕激素缺乏所致先兆性流产或习惯性流产、黄体不足所致不孕症。 用法用量:1.痛经:从月经周期的第5至25天,每日2次,每次口服地屈孕酮1片(以地屈孕酮计...
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地屈孕酮是一种口服孕激素,可使子宫内膜进入完全的分泌相,从而可防止由雌激素引起的子宫内膜增生和癌变风险。地屈孕酮可用于内源性孕激素不足的各种疾病。地屈孕酮无雌激素、雄激素及肾上腺皮质激素作用。地屈孕酮不产热,且对脂代谢无影响。

药代动力学:口服标记过的地屈孕酮,平均63%随尿排出,72小时体内完全清除。地屈孕酮在体内完全被代谢,主要的代谢物是DHD(20α-dihydrogesterone),此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中测得。所有代谢产物的结构均保持4,6-二烯-3-酮的构型,而不会产生17α-羟基化,该特性决定了本品无雌激素和雄性化作用。口服地屈孕酮之后,血浆DHD的浓度高于血浆中地屈孕酮原型药的浓度,DHD对地屈孕酮AUC和Cmax的比值分别为40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收,地屈孕酮和DHD分别在0.5和2.5小时达峰值(Tmax)。地屈孕酮和DHD的平均最终半衰期分别为5-7小时和14-17小时。地屈孕酮与内源性孕激素不同,在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此,根据尿中孕烷二醇的排出量仍可测定内源性孕激素的产生。

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