H2RA可通过抑制胃酸分泌治疗消化性溃疡、胃食管反流等疾病。H2RA通常由组胺H2受体拮抗机制发挥作用，代表药物包括西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁。
1、作用机制：
H2RA通过选择性阻断胃壁细胞上的组胺H2受体，抑制cAMP介导的胃酸分泌。该机制不影响乙酰胆碱或胃泌素受体，故对基础酸排量抑制率为70%-80%，夜间抑酸效果优于质子泵抑制剂。
2、适应病症：
适用于胃酸相关性疾病治疗，包括十二指肠溃疡4-6周愈合率80%、胃溃疡8周愈合率75%、反流性食管炎症状缓解率65%。对卓-艾综合征、应激性溃疡等病理状态同样有效。
3、代表药物：
第一代西咪替丁存在抗雄激素副作用，第二代雷尼替丁生物利用度提升至50%，第三代法莫替丁作用强度增强20倍。尼扎替丁、罗沙替丁等新型药物具有更高受体选择性。
4、用药注意：
肾功能不全者需调整剂量，西咪替丁可能引起精神紊乱发生率1%。与酮康唑、铁剂联用降低吸收率，长期使用需监测维生素B12水平。突然停药可能引发酸分泌反跳。
5、比较优势：
相比质子泵抑制剂，H2RA起效更快1小时达峰，适合间歇性用药。对餐后酸分泌抑制较弱，但夜间维持时间长6-10小时，成本仅为PPI的1/3，适合长期维持治疗。
使用H2RA期间建议避免高脂饮食及咖啡因摄入，配合抬高床头等生活方式调整。运动员需注意雷尼替丁已被列为禁用物质，胃部持续不适超过两周需胃镜检查排除恶性病变。
