吲哚美辛也会降低血浆肾素活性(PRA)及醛甾酮(Aldosterone)水平,同时会抑制Na+和K+离子排出,也会增强抗利尿激素的作用,会引起水肿(体液过多引起),高钾血症,高钠血症,高血压。那么,具体吲哚美辛搽剂适应症有哪些?
吲哚美辛搽剂主要成分为吲哚美辛。其化学名为:2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-醋酸。用于缓解局部疼痛,如肌肉痛、关节痛以及拉伤、扭伤和运动损伤引起的疼痛和肿胀,也可用于骨关节炎的对症治疗。
吲哚美辛搽剂具有抗炎、解热及镇痛作用,其作用机理为通过对环氧化酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。至于退热作用,由于作用于下视丘体温调节中枢,引起外周血管扩张及出汗,使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。
吲哚美辛搽剂使用后通过局部皮肤吸收,吸收入血后,绝大部分与血浆蛋白结合。在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物,又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60%从肾脏排泄,其中10%~20%以原形排出;33%从胆汁排泄,其中1.5%为原形药;在乳汁中也有排出(每天可达0.5~2.0mg)。吲哚美辛搽剂不能被透析清除。