桂枝茯苓丸由桂枝、茯苓、牡丹皮、桃仁、芍药五味中药组成。
桂枝性温味辛，归心、肺、膀胱经，具有发汗解肌、温通经脉的功效。在方中作为君药，主导温通血脉、促进血液循环的作用，针对瘀血阻滞的病机特点发挥主要治疗作用。
茯苓性平味甘淡，归心、肺、脾、肾经，具有利水渗湿、健脾宁心的功效。在方中作为臣药，辅助桂枝利水化湿，同时健脾以助运化，针对水湿停滞的兼证进行调理。
牡丹皮性微寒味苦辛，归心、肝、肾经，具有清热凉血、活血散瘀的功效。在方中作为佐药，协助桂枝活血化瘀，同时清热以防瘀久化热，增强全方活血化瘀的功效。
桃仁性平味苦甘，归心、肝、大肠经，具有活血祛瘀、润肠通便的功效。在方中作为佐药，与牡丹皮协同增强活血化瘀之力，同时润肠通便以助瘀血下行，体现"瘀血不去，新血不生"的治疗理念。
芍药性微寒味苦酸，归肝、脾经，具有养血敛阴、柔肝止痛的功效。在方中作为使药，养血以扶正，防止活血药伤正，同时缓急止痛，调和诸药药性，使全方攻补兼施。
该方剂配伍严谨，桂枝温通为主，茯苓利湿为辅，牡丹皮、桃仁活血为佐，芍药调和为使，共同发挥活血化瘀、缓消癥块的功效。临床应用时可根据具体证候加减化裁，如血瘀重者可加红花、川芎，气滞明显者可加香附、郁金，寒凝甚者可加附子、干姜。日常调理期间建议避免生冷油腻食物，适当进行八段锦、太极拳等舒缓运动，保持情绪舒畅有助于气血运行。
