酒石酸托特罗定片的主要成分为酒石酸托特罗定。化学名称为(R)-N,N-二异丙基-3-(2-羟基-5-甲基苯基)-3-苯丙胺L(+)-酒石酸盐。那么,酒石酸托特罗定片的药代动力学有什么内容呢?
酒石酸托特罗定片的药理毒理是:本品用于缓解膀胱过度活动所致的尿频、尿急和紧迫性尿失禁症状,为竞争性M胆碱受体阻滞剂。动物试验结果提示本品对膀胱的选择性高于唾液腺,但尚未得到临床的证实。本品口服后经肝脏代谢成起主要药理作用的活性代谢产物5-羟甲基衍生物,其抗胆碱活性与本品相近。两者对M胆碱受体均具有高选择性,对其他神经递质的受体和潜在的细胞靶点(如钙通道)的作用或亲和力很弱。
酒石酸托特罗定片的药代动力学是:文献资料:托特罗定口服后可迅速地吸收,吸收率大于77%。食物的摄入,年龄和性别的差别不需调整剂量。托特罗定口服1~4mg,最大血药?ǘ?Cmax)和药时曲线下面积(AUC)与剂量呈线性关系。口服托特罗定2mg后,2.5小时左右达到峰值血药浓度,Cmax为2.5μg/L,AUC为11.8μg/L·h。5-羟甲基活性代谢物(DD01)的血药浓度与本品原形极其相似,Cmax为2.2μg/L,AUC为12.1μg/L·h。给健康志愿者口服14C标记的托特罗定片5mg后,尿、粪排泄率分别为77%、17%,原形托特罗定的排泄率不到给药量的1%,5%~14%以活性DD01回收。在给药后24h内大多数放射活性物自人体内排泄。
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