盐酸莫西沙星片
盐酸莫西沙星片(拜复乐)属于处方药,由拜耳医药保健有限公司研制并生产,其对于莫西沙星的适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁),如:急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎,以及皮肤和软组织感染。有良好的效果。那么盐酸莫西沙星片有什么药代动力学?
盐酸莫西沙星片(拜复乐)的药代动力学如下:
吸收和生物利用度;莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50-1200mg单次剂量和每日600mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服400mg后0.5-4小时达到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/L和0.6mg/L。给予莫西沙星同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。吸收范围不变。由于AUC/MIC主要是预测喹诺酮的抗菌效果,该影响与临床无关,因此,莫西沙星给药不受进食影响。单剂量静脉给药400mg,1小时后血药浓度达峰约为4.1mg/L,与口服相比平均增加26%。药物暴露的药时曲线下面积约为39mgh/L,与绝对生物利用度约为91%的口服(35mgh/L)相比略高。多剂量静脉给药(1小时输液),每日400mg给药稳态波峰波谷浓度分别为4.1至5.9及0.43至0.84mg/L。在给药间隔内稳态药物暴露比首剂约高30%。输液1小时后观测到病人稳态浓度为4.4mg/L。分布莫西沙星可以很快分布到血管外间隙。该药的药时曲线下面积(AUC)高(6mgh/L),稳态时表观分布容积Vss接近21/kg。唾液中药物浓度比血药浓度高。在0.02-2mg/L范围的体外和体内试验表明,无论药物浓度如何,蛋白结合率约为45%,莫西沙星主要与血浆白蛋白结合,由于蛋白结合率低,游离峰浓度 代谢:莫西沙星经过第二阶段的生物转化后通过肾脏和胆汁/粪便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸盐(M2)的形式排出。M1和M2只是在人体内的相关代谢产物,均无微生物活性。在体外试验及I期临床试验中显示,莫西沙星在第一阶段生物转化包括细胞色素P450酶的代谢产物与其它药物无相互作用。代谢产物M1和M2的血浆浓度比母药低,并与给药