蒙脱石散主要的有效成分是蒙脱石，蒙脱石具有层状纹的结构以及非均匀性的电荷分布，它进入体内之后对消化道内的病毒、细菌以及其产生的毒素具有固定和抑制作用，对消化道黏膜也具有覆盖的能力，并且通过与黏液糖蛋白的相互结合，从质和量两方面起到了修复的功效，能够提高黏膜屏障对攻击因子的防御能力。
从最佳服药时间的角度来看，建议空腹服用。蒙脱石粉是一种天然蒙脱石颗粒粉末，对消化道中的病毒、细菌及其毒素和气体有较强的固定和抑制作用，使其失去致病能力，此外，还具有很强的覆盖和保护消化道黏膜的能力，可以修复和改善黏膜屏障对攻击因子的防御功能，并具有平衡正常菌群和缓解局部疼痛的作用。蒙脱石粉常用于成人和儿童的急慢性腹泻。也可以作为食管、胃和十二指肠疾病引起的相关疼痛症状的辅助治疗。饭前饭后，蒙脱石粉建议在饭前和饭前至少一到两个小时食用蒙脱石粉。蒙脱石粉体呈粉状，不易吸附。服药后，尽量空腹，使药物覆盖整个胃肠黏膜，吸附有害细菌并将其排出体外。如果在服药后短时间内服用某种药物，很可能会降低疗效。蒙脱石粉能有效治疗成人和儿童急慢性腹泻。
需要注意的是，蒙脱石散治疗急性腹泻，应注意纠正脱水。如需服用其它药物，建议和蒙脱石散间隔一段时间，再服用。过量服用蒙脱石散，容易导致便秘，儿童服用时尤其注意。
