盐酸替扎尼定片
盐酸替扎尼定片(凯莱通)属于处方药，由四川科瑞德制药股份有限公司研制并生产，其对于盐酸替扎尼定片为中枢性骨骼肌松弛药，用于:1、下列疾病造成的疼痛性肌痉挛的改善颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征。2、下列疾病引起的中枢性肌强直脑血管意外、手术后遗症(脊髓损伤、大脑损伤)、脊髓小脑变性、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症等。有良好的效果。那么盐酸替扎尼定片的药理毒性是怎么样的?
盐酸替扎尼定片的药理毒性:药理作用
替扎尼定为中枢性α2肾上腺素受体激动剂，可能是通过增强运动神经元的突出前抑制作用而降低强直性痉挛状态。动物试验显示，替扎尼定对骨骼肌纤维和神经肌肉接头没有直接作用，对单突触脊髓反射的作用弱。替扎尼定对多突触通路的作用最强，这些作用被认为与脊髓运动神经元的易化性降低有关。
毒理研究
遗传毒性:替扎尼定Ames试验、哺乳动物基因突变试验、中国仓鼠细胞染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验、中国仓鼠骨髓微核试验和细胞遗传学试验、小鼠显性致死诱变试验和小鼠程序外DNA合成试验结果均为阴性。
生殖毒性:雄性大鼠给予替扎尼定10mg/kg，雌性大鼠3mg/kg(以mg/m[sup]2[/sup]计算，分别相当于人最大推荐剂量的2.7倍和1倍)，未见对生育力的影响。雄性大鼠给予替扎尼定30mg/kg、雌性大鼠10mg/kg时，生育力下降，母体出现镇静、体重减轻和运动失调等症状。大鼠给予替扎尼定3mg/kg、家兔30mg/kg(以mg/m2计算，分别相等于人最大推荐量的1倍和16倍)，未见致畸作用。给予1～8倍于人最大推荐剂量的替扎尼定可延长大鼠的妊娠期，导致围产期幼鼠丢失增加、发育迟缓。家兔给予替扎尼定1mg/kg及更高剂量下，胚胎着床后丢失增加。
致癌性:小鼠经口给予替扎尼定剂量达16mg/kg，连续78周，大鼠经口给予替扎尼定剂量达9mg/kg，连续104周(按mg/m[sup]2[/sup]计算，分别相当于人最大推荐量的2倍和2.5倍)，肿瘤发生率均未见显著增加。
